鹽酸胺碘酮片
國藥準字H11020014
化學(xué)藥品
華潤紫竹藥業(yè)有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品主要成份為:鹽酸胺碘酮。
1.房性心律失常（心房撲動，心房纖顫轉(zhuǎn)律和轉(zhuǎn)律后竇性心律的維持）。
2.結(jié)性心律失常。
3.室性心律失常（治療危及生命的室性期前收縮和室性心動過速以及室性心律過速或心室纖顫的預(yù)防）。
4.伴W-P-W綜合征的心律失常。依據(jù)其藥理學(xué)特點，胺碘酮適用于上述心律失常，尤其合并器質(zhì)性心臟病的患者（冠狀動脈供血不足及心力衰竭）。
0.2g
1.心血管：較其他抗心律失常藥對心血管的不良反應(yīng)要少。
(1)竇性心動過緩、竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對抗此反應(yīng)；房室傳導(dǎo)阻滯；偶有Q-T間期延長伴尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動過速；主要見于低血鉀和并用其它延長QT的藥物時；以上不良反應(yīng)主要見于長期大劑量和伴有低血鉀時，以上情況均應(yīng)停藥，可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉（或乳酸鈉）或起搏器治療；注意糾正電解質(zhì)紊亂；尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動過速發(fā)展成室顫時可用直流電轉(zhuǎn)復(fù)。
(2)由于本品半衰期長，故治療不良反應(yīng)需持續(xù)5-10天。
2.甲狀腺：
(1)甲狀腺機能亢進，可發(fā)生在用藥期間或停藥后，除突眼征以外可出現(xiàn)典型的甲亢征象，也可出現(xiàn)新的心律失常，化驗T3、T4均增高，TSH下降。發(fā)病率約2%，停藥數(shù)周至數(shù)月可完全消失，少數(shù)需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質(zhì)激素治療；
(2)甲狀腺機能低下，發(fā)生率1%-4%，老年人較多見，可出現(xiàn)典型的甲狀腺機能低下征象，化驗TSH增高，停藥后數(shù)月可消退，但粘液性水腫可遺留不消，必要時可用甲狀腺素治療。
3.胃腸道：便秘，少數(shù)人有惡心、嘔吐、食欲下降，負荷量時明顯。
4.眼部：服藥3個月以上者在角膜中基底層下1/3有黃棕色色素沉著，與療程及劑量有關(guān)，兒童發(fā)生較少。這種沉著物偶可影響視力，但無永久性損害。少數(shù)人可有光暈，極少因眼部副作用停藥。
5.神經(jīng)系統(tǒng)：不多見，與劑量及療程有關(guān)，可出現(xiàn)震顫、共濟失調(diào)、近端肌無力、錐體外體征，服藥1年以上者可有周圍神經(jīng)病，經(jīng)減藥或停藥后漸消退。
6.皮膚：光敏感與療程及劑量有關(guān)，皮膚石板藍樣色素沉著，停藥后經(jīng)較長時間（1-2年）才漸退。其他過敏性皮疹，停藥后消退較快。
7.肝臟：肝炎或脂肪浸潤，氨基轉(zhuǎn)氨酶增高，與療程及劑量有關(guān)。
8.肺臟：肺部不良反應(yīng)多發(fā)生在長期大量服藥者（一日0.8-1.2g）。主要產(chǎn)生過敏性肺炎，肺間質(zhì)或肺泡纖維性肺炎，肺泡及間質(zhì)有泡沫樣巨噬細胞及2型肺細胞增生，并有纖維化，小支氣管腔閉塞。臨床表現(xiàn)有氣短、干咳及胸痛等，限制性肺功能改變，血沉增快及血液白細胞增高，嚴重者可致死。需停藥并用腎上腺皮質(zhì)激素治療。
9.其他：偶可發(fā)生低血鈣及血清肌酐升高。
(1)竇性心動過緩、竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對抗此反應(yīng)；房室傳導(dǎo)阻滯；偶有Q-T間期延長伴尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動過速；主要見于低血鉀和并用其它延長QT的藥物時；以上不良反應(yīng)主要見于長期大劑量和伴有低血鉀時，以上情況均應(yīng)停藥，可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉（或乳酸鈉）或起搏器治療；注意糾正電解質(zhì)紊亂；尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動過速發(fā)展成室顫時可用直流電轉(zhuǎn)復(fù)。
(2)由于本品半衰期長，故治療不良反應(yīng)需持續(xù)5-10天。
2.甲狀腺：
(1)甲狀腺機能亢進，可發(fā)生在用藥期間或停藥后，除突眼征以外可出現(xiàn)典型的甲亢征象，也可出現(xiàn)新的心律失常，化驗T3、T4均增高，TSH下降。發(fā)病率約2%，停藥數(shù)周至數(shù)月可完全消失，少數(shù)需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質(zhì)激素治療；
(2)甲狀腺機能低下，發(fā)生率1%-4%，老年人較多見，可出現(xiàn)典型的甲狀腺機能低下征象，化驗TSH增高，停藥后數(shù)月可消退，但粘液性水腫可遺留不消，必要時可用甲狀腺素治療。
3.胃腸道：便秘，少數(shù)人有惡心、嘔吐、食欲下降，負荷量時明顯。
4.眼部：服藥3個月以上者在角膜中基底層下1/3有黃棕色色素沉著，與療程及劑量有關(guān)，兒童發(fā)生較少。這種沉著物偶可影響視力，但無永久性損害。少數(shù)人可有光暈，極少因眼部副作用停藥。
5.神經(jīng)系統(tǒng)：不多見，與劑量及療程有關(guān)，可出現(xiàn)震顫、共濟失調(diào)、近端肌無力、錐體外體征，服藥1年以上者可有周圍神經(jīng)病，經(jīng)減藥或停藥后漸消退。
6.皮膚：光敏感與療程及劑量有關(guān)，皮膚石板藍樣色素沉著，停藥后經(jīng)較長時間（1-2年）才漸退。其他過敏性皮疹，停藥后消退較快。
7.肝臟：肝炎或脂肪浸潤，氨基轉(zhuǎn)氨酶增高，與療程及劑量有關(guān)。
8.肺臟：肺部不良反應(yīng)多發(fā)生在長期大量服藥者（一日0.8-1.2g）。主要產(chǎn)生過敏性肺炎，肺間質(zhì)或肺泡纖維性肺炎，肺泡及間質(zhì)有泡沫樣巨噬細胞及2型肺細胞增生，并有纖維化，小支氣管腔閉塞。臨床表現(xiàn)有氣短、干咳及胸痛等，限制性肺功能改變，血沉增快及血液白細胞增高，嚴重者可致死。需停藥并用腎上腺皮質(zhì)激素治療。
9.其他：偶可發(fā)生低血鈣及血清肌酐升高。
1.負荷量:通常一日600mg（3片），可以連續(xù)應(yīng)用8-10日。
2.維持量:宜應(yīng)用最小有效劑量。根據(jù)個體反應(yīng)，可給予一日100-400mg.由于胺碘酮的延長治療作用，可給予隔日200mg或一日100mg。已有推薦每周停藥二日的間隙性治療方法。
1.嚴重竇房結(jié)功能異常者禁用；
2.Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯者禁用；
3.心動過緩引起暈厥者禁用；
4.對本品過敏者禁用。
2.Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯者禁用；
3.心動過緩引起暈厥者禁用；
4.對本品過敏者禁用。
1.過敏反應(yīng)，對碘過敏者對本品可能過敏。
2.對診斷的干擾：
(1)心電圖變化：例如P-R及Q-T間期延長，服藥后多數(shù)患者有T波減低伴增寬及雙向，出現(xiàn)u波，此并非停藥指征；
(2)極少數(shù)有AST、ALT及堿性磷酸酶增高；
(3)甲狀腺功能變化，本品抑制周圍T4轉(zhuǎn)化為T3．導(dǎo)致T4及rT3增高和血清T3輕度下隆，甲狀腺功能檢查通常不正常，但臨床并無甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正常可持續(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。
3.下列情況應(yīng)慎用：竇性心動過緩；Q-T延長綜合征；低血壓；肝功能不全；肺功能不全；嚴重充血性心力衰竭。
4.多數(shù)不良反應(yīng)與劑量有關(guān)，故需長期服藥者盡可能用最小有效維持量，并應(yīng)定期隨診，用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：
血壓；心電圖，口服時應(yīng)特別注意Q-T間期；肝功能；甲狀腺功能，包括T3、T4及促甲狀腺激素，每3-6個月1次；肺功能、肺部X射線片，每6-12個月1次；眼科檢查；
5.本品口服作用的發(fā)生及消除均緩慢，臨床應(yīng)用根據(jù)病情而異。對危及生命的心律失常宜用短期較大負荷量，必要時靜脈負荷。而對于非致命性心律失常，應(yīng)用小量緩慢負荷；
6.本品半衰期長，故停藥后換用其他抗心律失常藥時應(yīng)注意相互作用。
2.對診斷的干擾：
(1)心電圖變化：例如P-R及Q-T間期延長，服藥后多數(shù)患者有T波減低伴增寬及雙向，出現(xiàn)u波，此并非停藥指征；
(2)極少數(shù)有AST、ALT及堿性磷酸酶增高；
(3)甲狀腺功能變化，本品抑制周圍T4轉(zhuǎn)化為T3．導(dǎo)致T4及rT3增高和血清T3輕度下隆，甲狀腺功能檢查通常不正常，但臨床并無甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正常可持續(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。
3.下列情況應(yīng)慎用：竇性心動過緩；Q-T延長綜合征；低血壓；肝功能不全；肺功能不全；嚴重充血性心力衰竭。
4.多數(shù)不良反應(yīng)與劑量有關(guān)，故需長期服藥者盡可能用最小有效維持量，并應(yīng)定期隨診，用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：
血壓；心電圖，口服時應(yīng)特別注意Q-T間期；肝功能；甲狀腺功能，包括T3、T4及促甲狀腺激素，每3-6個月1次；肺功能、肺部X射線片，每6-12個月1次；眼科檢查；
5.本品口服作用的發(fā)生及消除均緩慢，臨床應(yīng)用根據(jù)病情而異。對危及生命的心律失常宜用短期較大負荷量，必要時靜脈負荷。而對于非致命性心律失常，應(yīng)用小量緩慢負荷；
6.本品半衰期長，故停藥后換用其他抗心律失常藥時應(yīng)注意相互作用。
妊娠動物研究沒有顯示該藥物具有任何致畸效應(yīng)。由于該藥物在動物中缺乏致畸效應(yīng)所以預(yù)期該藥物在人體中也沒有致畸效應(yīng)，到目前為止，在人和動物中進行的研究已經(jīng)顯示，在人體中引起畸形的物質(zhì)在動物中也顯示了致畸效應(yīng)。在臨床情況下，對于在妊娠前三個月期間應(yīng)用胺碘酮而言，現(xiàn)在尚沒有足夠的相關(guān)數(shù)據(jù)來評估其可能的致畸效應(yīng)。由于從閉經(jīng)的第14周開始，胎兒的甲狀腺開始與碘結(jié)合，在以前的應(yīng)用中沒有預(yù)期到對胎兒甲狀腺產(chǎn)生的效應(yīng)，所以在這一時期之后，本藥物的應(yīng)用導(dǎo)致的碘過載可以引起胎兒的生物或臨床（甲狀腺腫）甲狀腺機能減退。因此，本藥物禁忌應(yīng)用于妊娠中三個月和后三個月期間。哺乳期:胺碘酮及其代謝產(chǎn)物以及碘可以分泌在乳汁中，其濃度高于母體血漿中的濃度。由于存在新生兒甲狀腺機能減退的危險性，所以在應(yīng)用本藥物的情況下，禁忌實施母乳喂養(yǎng)。
參見其它項下內(nèi)容，或遵醫(yī)囑。
參見其它項下內(nèi)容，或遵醫(yī)囑。
1.增加華法林的抗凝作用，該作用可自加用本品后4-6天，持續(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。合用時應(yīng)密切監(jiān)測凝血酶原時間，調(diào)整抗凝藥的劑量。
2.增強其他抗心律失常藥對心臟的作用。本品可增高血漿中奎尼丁、普魯卡因胺、氟卡尼及苯妥英的濃度。與la類藥合用可加重Q-T間期延長，極少數(shù)可致尖端扭轉(zhuǎn)型室速，故應(yīng)特別小心。從加用本品起，原抗心律失常藥應(yīng)減少30%-50%劑量，并逐漸停藥，如必須合用則通常推薦劑量減少一半。
3.與β受體阻滯劑或鈣通道阻滯劑合用可加重竇性心動過緩、竇性停搏及房室傳導(dǎo)阻滯。如果發(fā)生則本品或前兩類藥應(yīng)減量。
4.增加血清地高辛濃度，亦可能增高其他洋地黃制劑的濃度達中毒水平，當開始用本品時洋地黃類藥應(yīng)停藥或減少50%，如合用應(yīng)仔細監(jiān)測其血清中藥濃度。本品有加強洋地黃類藥對竇房結(jié)及房室結(jié)的抑制作用。
5.與排鉀利尿藥合用，可增加低血鉀所致的心律失常。
6.增加日光敏感性藥物作用。
7.可抑制甲狀腺攝取[123l]、[133l]及[99mTc]。
2.增強其他抗心律失常藥對心臟的作用。本品可增高血漿中奎尼丁、普魯卡因胺、氟卡尼及苯妥英的濃度。與la類藥合用可加重Q-T間期延長，極少數(shù)可致尖端扭轉(zhuǎn)型室速，故應(yīng)特別小心。從加用本品起，原抗心律失常藥應(yīng)減少30%-50%劑量，并逐漸停藥，如必須合用則通常推薦劑量減少一半。
3.與β受體阻滯劑或鈣通道阻滯劑合用可加重竇性心動過緩、竇性停搏及房室傳導(dǎo)阻滯。如果發(fā)生則本品或前兩類藥應(yīng)減量。
4.增加血清地高辛濃度，亦可能增高其他洋地黃制劑的濃度達中毒水平，當開始用本品時洋地黃類藥應(yīng)停藥或減少50%，如合用應(yīng)仔細監(jiān)測其血清中藥濃度。本品有加強洋地黃類藥對竇房結(jié)及房室結(jié)的抑制作用。
5.與排鉀利尿藥合用，可增加低血鉀所致的心律失常。
6.增加日光敏感性藥物作用。
7.可抑制甲狀腺攝取[123l]、[133l]及[99mTc]。
1.本品屬III類抗心律失常藥。主要電生理效應(yīng)是延長各部心肌組織的動作電位及有效不應(yīng)期，有利于消除折返激動。同時具有輕度非競爭性的α及β腎上腺素受體阻滯和輕度I及IV類抗心律失常藥性質(zhì)。減低竇房結(jié)自律性。對靜息膜電位及動作電位高度無影響。對房室旁路前向傳導(dǎo)的抑制大于逆向。由于復(fù)極過度延長，口服后心電圖有QT間期延長及T波改變，可以減慢心率15～20%，使PR和Q-T間期延長10%左右。對冠狀動脈及周圍血管有直接擴張作用。可影響甲狀腺素代謝。
2.本品特點為半衰期長，故服藥次數(shù)少，治療指數(shù)大，抗心律失常譜廣。
2.本品特點為半衰期長，故服藥次數(shù)少，治療指數(shù)大，抗心律失常譜廣。
1.口服吸收遲緩且不規(guī)則。生物利用度約為50％，表觀分布容積大約60L／kg，主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官。其次為心、腎、肺、肝及淋巴結(jié)。最低的是腦、甲狀腺及肌肉。在血漿中62.1％與白蛋白結(jié)合，33.5％可能與β脂蛋白結(jié)合。主要在肝內(nèi)代謝消除，代謝產(chǎn)物為去乙基胺碘酮。
2.單次口服800mg時半衰期為4.6小時（組織中攝?。L期服藥半衰期（t1/2）為13～30天。終末血漿清除半衰期可達40～55天。停藥后半年仍可測出血藥濃度。
3.口服后3～7小時血藥濃度達峰值。約1個月可達穩(wěn)態(tài)血藥濃度，穩(wěn)態(tài)血藥濃度為0. 92～3.75ug/mL。4～5天作用開始，5～7天達最大作用，有時可在1～3周才出現(xiàn)。停藥后作用可持續(xù)8～10天，偶可持續(xù)45天。原藥在尿中未能測到，尿中排碘量占總含碘量的5％，其余的碘經(jīng)肝腸循環(huán)從糞便中排出。血液透析不能清除本品。
2.單次口服800mg時半衰期為4.6小時（組織中攝?。L期服藥半衰期（t1/2）為13～30天。終末血漿清除半衰期可達40～55天。停藥后半年仍可測出血藥濃度。
3.口服后3～7小時血藥濃度達峰值。約1個月可達穩(wěn)態(tài)血藥濃度，穩(wěn)態(tài)血藥濃度為0. 92～3.75ug/mL。4～5天作用開始，5～7天達最大作用，有時可在1～3周才出現(xiàn)。停藥后作用可持續(xù)8～10天，偶可持續(xù)45天。原藥在尿中未能測到，尿中排碘量占總含碘量的5％，其余的碘經(jīng)肝腸循環(huán)從糞便中排出。血液透析不能清除本品。
遮光、密封保存。
24個月
