2.可引起肝損害,血管神經(jīng)性水腫,鼻炎,藥熱。
3.個(gè)別病例有哮喘,周?chē)窠?jīng)炎,頭痛,視神經(jīng)炎,視力障礙,胰腺炎,性功能障礙(或性欲下降),月經(jīng)推敲。
4.神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng),頭痛,失眠,乏力,口周面部和四肢皮膚發(fā)麻,皮疹,周身性紅斑狼瘡樣反應(yīng),剝脫性皮炎甚至死亡。
5.可引起高尿酸血癥,急性橫紋肌溶解。
2.嚴(yán)重肝功能障礙患者禁用。
2.孕婦、肝腎功能不良者和有精神病史、癲癇病史及腦外傷史者慎用。
3.用藥期間應(yīng)定期進(jìn)行肝功能檢查。少數(shù)病人在用藥的前兩個(gè)月可出現(xiàn)一過(guò)性氨基轉(zhuǎn)移酶升高。在保肝治療下繼續(xù)用藥,氨基轉(zhuǎn)移酶可恢復(fù)正常。若繼續(xù)升高,則應(yīng)停藥。
4.如療程中出現(xiàn)視神經(jīng)炎癥狀,需立即進(jìn)行眼部檢查,并定期復(fù)查。
5.同服維生素B6可防治周?chē)窠?jīng)炎等神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)。
6.抗酸藥,尤其是氫氧化鋁,可抑制本品吸收,不宜同服。
7.本品可加強(qiáng)香豆素類(lèi)抗凝血藥,某些抗癲癇藥、降壓藥、抗膽堿藥、三環(huán)抗抑郁藥的作用,合用時(shí)需注意。
2.PAS有效地延緩和阻滯了INH在體內(nèi)的乙?;^(guò)程,因此,本品在血液中維持較高、較久的INH濃度并且降低了對(duì)肝臟的毒性。
3.臨床分別服用等量的INH和本品后發(fā)現(xiàn),12小時(shí)INH血藥濃度僅有0.03mg/L,本品卻有2.6mg/L;14小時(shí)INH血濃度已為0,本品仍高達(dá)2mg/L,為MIC的2倍,這不僅增強(qiáng)了藥物的殺菌作用,同時(shí)也延遲了細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。
4.臨床證實(shí),在與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合治療中,本品的抗結(jié)核療效顯著優(yōu)于INH,而胃腸道反應(yīng)、肝功能損害和白細(xì)胞減少,不良反應(yīng)發(fā)生率顯著低于INH。
5.動(dòng)物試驗(yàn)表明,對(duì)人工感染的小白鼠,本品抗結(jié)核效力約為INH的5倍;本品每日10mg/kg的治療效果顯著優(yōu)于INH(每日20mg/kg)+PAS(每日200mg/kg)的物理混合制劑。
6.本品小白鼠、兔經(jīng)口LD50為0.4g/kg?d和0.8―1.6g/kg,分別為INH的2倍。
2.在體內(nèi)逐漸分解為INH和PAS。大部分在肝中乙?;蔁o(wú)活性的代謝物,主要經(jīng)腎排泄。
3.以INH為標(biāo)記物tmax=3.4h,t1/2=6.8h。