注射用硫酸西索米星
德寶益
國藥準(zhǔn)字H20030954
化學(xué)藥品
海南葫蘆娃制藥有限公司(國產(chǎn))
處方藥
呼吸系統(tǒng)感染,泌尿生殖系統(tǒng)感染,膽道感染,皮膚和軟組織感染,感染性腹瀉,敗血癥,
本品為白色或類白色的疏松塊狀物。
本品主要成份硫酸西索米星。
本品適用于革蘭陰性菌(包括銅綠假單胞菌)?葡萄球菌和其他敏感菌所致的下列感染：呼吸系統(tǒng)感染?泌尿生殖系統(tǒng)感染?膽道感染?皮膚和軟組織感染?感染性腹瀉及敗血癥等。
0.1g（以西索米星計）。
1.常見聽力減退?耳鳴或耳部飽滿感(耳毒性)?血尿?蛋白尿?管型尿?排尿次數(shù)顯著減少或尿量減少?食欲減退?極度口渴(腎毒性)?步履不穩(wěn)?眩暈(耳毒性，影響前庭)?惡心或嘔吐(耳毒性，影響前庭，腎毒性)。
2.少見視力減退(視神經(jīng)炎)?呼吸困難?嗜睡?極度軟弱無力(神經(jīng)肌肉阻滯)?皮疹等過敏反應(yīng)?血象變化?肝功能改變?消化道反應(yīng)和注射部位疼痛?硬結(jié)?靜脈炎等。
3.極少見過敏性休克。
2.少見視力減退(視神經(jīng)炎)?呼吸困難?嗜睡?極度軟弱無力(神經(jīng)肌肉阻滯)?皮疹等過敏反應(yīng)?血象變化?肝功能改變?消化道反應(yīng)和注射部位疼痛?硬結(jié)?靜脈炎等。
3.極少見過敏性休克。
1.腎功能正常者。
(1)成人：輕度感染一日0.1g(以西索米星計)，重度感染一日0.1.g(2瓶)，均分2～3次給藥。
(2)小兒：按體重一日2～3 mg/kg，分2～3次給藥。
(3)療程均不超過7～10日。有條件時應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測。
2.腎功能減退者。腎功能減退患者應(yīng)用本品時，應(yīng)根據(jù)腎功能調(diào)整劑量。有條件者應(yīng)同時監(jiān)測血藥濃度，以調(diào)整劑量。
1.對本品或其他氨基糖苷類及桿菌肽過敏者、本人或家族中有人因使用鏈霉素引起耳聾或其他耳聾者禁用。
2.腎衰竭者禁用。
2.腎衰竭者禁用。
1.腎功能不全、肝功能異常、前庭功能或聽力減退、失水、重癥肌無力或帕金森病者及老年患者慎用。
2.用藥時間一般不宜超過10日，若必須繼續(xù)用藥時，應(yīng)對聽覺器官和腎功能進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)護(hù)。
3.交叉過敏，對一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素、慶大霉素過敏的患者，可能對本品過敏。
4.有條件時在療程中應(yīng)監(jiān)測血藥濃度(本品血藥峰濃度超過10mg/L，谷濃度超過2mg/L時易出現(xiàn)毒性反應(yīng))，并據(jù)此調(diào)整劑量，不能測定血藥濃度時，應(yīng)根據(jù)測得的肌酐清除率調(diào)整劑量，尤其對腎功能減退者、早產(chǎn)兒、新生兒、嬰幼兒或老年人、休克、心力衰竭、腹水或嚴(yán)重失水等患者。
5.本品不能靜脈注射，以免產(chǎn)生神經(jīng)肌肉阻滯和呼吸抑制作用。
6.長期應(yīng)用本品可能導(dǎo)致耐藥菌過度生長。
7.應(yīng)給患者補充足夠的水分，以減少腎小管損害。
2.用藥時間一般不宜超過10日，若必須繼續(xù)用藥時，應(yīng)對聽覺器官和腎功能進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)護(hù)。
3.交叉過敏，對一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素、慶大霉素過敏的患者，可能對本品過敏。
4.有條件時在療程中應(yīng)監(jiān)測血藥濃度(本品血藥峰濃度超過10mg/L，谷濃度超過2mg/L時易出現(xiàn)毒性反應(yīng))，并據(jù)此調(diào)整劑量，不能測定血藥濃度時，應(yīng)根據(jù)測得的肌酐清除率調(diào)整劑量，尤其對腎功能減退者、早產(chǎn)兒、新生兒、嬰幼兒或老年人、休克、心力衰竭、腹水或嚴(yán)重失水等患者。
5.本品不能靜脈注射，以免產(chǎn)生神經(jīng)肌肉阻滯和呼吸抑制作用。
6.長期應(yīng)用本品可能導(dǎo)致耐藥菌過度生長。
7.應(yīng)給患者補充足夠的水分，以減少腎小管損害。
1. 本品可透過血-胎盤屏障，在羊水中達(dá)到一定濃度，可能對胎兒的第8對腦神經(jīng)造成損害，故孕婦禁用。2. 哺乳期婦女慎用，應(yīng)用本品期間暫停哺乳。
早產(chǎn)兒、新生兒、嬰幼兒慎用本品。若使用本品，應(yīng)根據(jù)血藥濃度或肌酐清除率調(diào)整劑量。
老年患者應(yīng)用本品后可產(chǎn)生各種毒性反應(yīng)，因此在療程中監(jiān)測腎功能極為重要。腎功能正常者用藥后亦可能產(chǎn)生聽力減退。此外，老年患者應(yīng)采用較小劑量或延長給藥間隔，以與其年齡、腎功能和第8對腦神經(jīng)的功能相適應(yīng)。
1.本品與其他氨基糖苷類同用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可增加耳毒性?腎毒性以及神經(jīng)肌肉阻滯作用。可能發(fā)生聽力減退，停藥后仍可能進(jìn)展至耳聾;聽力損害可能恢復(fù)或呈永久性。神經(jīng)肌肉阻滯作用可導(dǎo)致骨骼肌軟弱無力?呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)，用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助于阻滯作用恢復(fù)。
2.本品與神經(jīng)肌肉阻滯藥合用，可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用，導(dǎo)致肌肉軟弱?呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。與代血漿類藥如右旋糖酐?海藻酸鈉，利尿藥如依他尼酸?呋塞米及卷曲霉素?順鉑?萬古霉素等合用，或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可增加耳毒性與腎毒性，可能發(fā)生聽力損害，且停藥后仍可能發(fā)展至耳聾，聽力損害可能恢復(fù)或呈永久性。
3.本品與頭孢噻吩局部或全身合用可能增加腎毒性。
4.本品與多粘菌素類合用，或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，因可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用，后者可導(dǎo)致骨骼肌軟弱無力?呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。
5.本品不宜與其他腎毒性或耳毒性藥物合用或先后應(yīng)用，以免加重腎毒性或耳毒性。
6.本品不宜與兩性霉素B?頭孢噻吩鈉?呋喃妥因鈉?磺胺嘧啶鈉和四環(huán)素等(以上均為注射液)聯(lián)合應(yīng)用，因可發(fā)生配伍禁忌。
7.本品與β內(nèi)酰胺類(頭胞菌素類或青霉素類)合用?？色@得協(xié)同作用。
8.本品與β內(nèi)酰胺類(頭胞菌素類或青霉素類)混合可導(dǎo)致相互失活，需聯(lián)合應(yīng)用時必須分瓶滴注。
2.本品與神經(jīng)肌肉阻滯藥合用，可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用，導(dǎo)致肌肉軟弱?呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。與代血漿類藥如右旋糖酐?海藻酸鈉，利尿藥如依他尼酸?呋塞米及卷曲霉素?順鉑?萬古霉素等合用，或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可增加耳毒性與腎毒性，可能發(fā)生聽力損害，且停藥后仍可能發(fā)展至耳聾，聽力損害可能恢復(fù)或呈永久性。
3.本品與頭孢噻吩局部或全身合用可能增加腎毒性。
4.本品與多粘菌素類合用，或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，因可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用，后者可導(dǎo)致骨骼肌軟弱無力?呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。
5.本品不宜與其他腎毒性或耳毒性藥物合用或先后應(yīng)用，以免加重腎毒性或耳毒性。
6.本品不宜與兩性霉素B?頭孢噻吩鈉?呋喃妥因鈉?磺胺嘧啶鈉和四環(huán)素等(以上均為注射液)聯(lián)合應(yīng)用，因可發(fā)生配伍禁忌。
7.本品與β內(nèi)酰胺類(頭胞菌素類或青霉素類)合用?？色@得協(xié)同作用。
8.本品與β內(nèi)酰胺類(頭胞菌素類或青霉素類)混合可導(dǎo)致相互失活，需聯(lián)合應(yīng)用時必須分瓶滴注。
1.本品屬氨基糖苷類抗生素?？咕V與慶大霉素相似。
(1)本品的作用機制是與細(xì)菌核糖體30S亞單位結(jié)合，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。
(2)體外研究提示，硫酸西索米星對金黃色葡萄球菌和大腸埃希菌、克雷白桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、銅綠假單胞菌、痢疾桿菌等革蘭陰性菌有效。
(3)對銅綠假單胞菌的抗菌作用較慶大霉素強，與妥布霉素相近；對沙雷桿菌的作用低于慶大霉素，但高于妥布霉素。
2.聽覺毒性：豚鼠連續(xù)30天肌注或靜注硫酸西索米星，500mg/Kg/天組動物均出現(xiàn)耳廓反射消失，聽覺性腦干反應(yīng)振幅下降，螺旋器損傷及前庭功能輕度損傷，其損傷程度，出現(xiàn)頻率在給藥途徑間未見差別；30mg/Kg/天組中，8例中有1例出現(xiàn)輕度前庭功能損傷。
(1)本品的作用機制是與細(xì)菌核糖體30S亞單位結(jié)合，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。
(2)體外研究提示，硫酸西索米星對金黃色葡萄球菌和大腸埃希菌、克雷白桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、銅綠假單胞菌、痢疾桿菌等革蘭陰性菌有效。
(3)對銅綠假單胞菌的抗菌作用較慶大霉素強，與妥布霉素相近；對沙雷桿菌的作用低于慶大霉素，但高于妥布霉素。
2.聽覺毒性：豚鼠連續(xù)30天肌注或靜注硫酸西索米星，500mg/Kg/天組動物均出現(xiàn)耳廓反射消失，聽覺性腦干反應(yīng)振幅下降，螺旋器損傷及前庭功能輕度損傷，其損傷程度，出現(xiàn)頻率在給藥途徑間未見差別；30mg/Kg/天組中，8例中有1例出現(xiàn)輕度前庭功能損傷。
1.本品的體內(nèi)過程與慶大霉素相近。
2.正常人單次靜脈給藥1mg/kg后，血藥峰濃度(Cmax )約為7.4mg/L，血消除半衰期(t1/2β )約為2小時，腎功能減退者半衰期相應(yīng)延長。24小時內(nèi)自尿排出給藥量的75%左右。
3.與其他氨基糖苷類抗生素相仿，本品可在腎中積聚，腎皮質(zhì)中濃度較髓質(zhì)高，尿毒癥患者經(jīng)8小時血液透析后血藥濃度可降低約50%。
2.正常人單次靜脈給藥1mg/kg后，血藥峰濃度(Cmax )約為7.4mg/L，血消除半衰期(t1/2β )約為2小時，腎功能減退者半衰期相應(yīng)延長。24小時內(nèi)自尿排出給藥量的75%左右。
3.與其他氨基糖苷類抗生素相仿，本品可在腎中積聚，腎皮質(zhì)中濃度較髓質(zhì)高，尿毒癥患者經(jīng)8小時血液透析后血藥濃度可降低約50%。
密閉，在涼暗處保存。
2年。
