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碘佛醇注射液

碘佛醇注射液
國藥準(zhǔn)字H20067895
化學(xué)藥品
江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品為無色至淡黃色的澄明液體。
本品主要成份為碘佛醇,其輔料為氨基丁三醇和依地酸鈣鈉。
適用于 (1)成人心血管系統(tǒng)的血管造影;適用范圍包括腦動脈、冠狀動脈、外周動脈、內(nèi)臟和腎臟動脈造影、靜脈造影、主動脈造影和左心室造影; (2)頭部和體部CT增強(qiáng)掃描及靜脈排泄性尿路造影; (3)兒童心血管造影、頭部和體部CT增強(qiáng)掃描及靜脈排泄性尿路造影。
20ml:13.56g(每1ml含320mg碘
尚不明確。
①腦血管造影,需2~12ml,使用碘佛醇240或320均可;主動脈造影需60ml碘佛醇320;鎖骨下動脈肱動脈20ml;腹腔動脈45ml;腸系膜動脈45ml;腎動脈9ml。以上劑量可重復(fù),總劑量一般不超過200~250ml。②CT增強(qiáng)掃描:頭部CT,成人一般劑量為50~150ml碘佛醇320或100~250ml碘佛醇240,注射后可立即掃描;體部CT,成人為25~75ml碘佛醇320。
1.有明顯的甲狀腺疾病患者;


2.對本品有嚴(yán)重反應(yīng)的繼往史者;


3.孕婦。
已有報告顯示不適用于椎管內(nèi)給藥的含碘造影劑注入椎管內(nèi)后會引起嚴(yán)重的不良反應(yīng),包括:死亡、抽搐、腦出血、昏迷、癱瘓、蛛網(wǎng)膜炎、急性腎衰竭、心搏驟停、癲癇、橫紋肌溶解癥、高熱和腦水腫。應(yīng)特別注意,本產(chǎn)品不可椎管內(nèi)使用。
非離子型碘造影劑體外抗凝作用弱于離子型,有報告殘留在裝有非離子型造影劑的注射器,導(dǎo)管或管子的血凝發(fā)生凝結(jié)。
使用離子或非離子型造影劑進(jìn)行血管造影時有報告發(fā)生嚴(yán)重的、偶爾致命的血栓栓塞意外導(dǎo)致心梗和中風(fēng)。因此,血管內(nèi)給藥必須小心,特別是在血管造影中,應(yīng)盡量減少血栓栓塞。許多因素,包括操作時間、導(dǎo)管和注射器材料、潛在的疾病、同時服用的藥物都可促進(jìn)血栓栓塞的形成,基于這些原因,血管造影技術(shù)必須謹(jǐn)慎細(xì)致,包括密切注意導(dǎo)絲和導(dǎo)管的操作,使用多項系統(tǒng)和/或三向活塞,經(jīng)常用肝素化鹽水沖洗導(dǎo)管和縮短操作時間。有報道,使用塑料注射器代替玻璃注射器能減少但不能排除血液凝結(jié)的可能性。
注入含碘造影劑會引起嚴(yán)重或致命的不良反應(yīng),做好充分準(zhǔn)備以應(yīng)付這些不良反應(yīng)是非常必要的。
任何造影劑,在進(jìn)行大腦動脈造影、選擇性脊髓動脈造影和供應(yīng)脊髓血管動脈造影后都可能引起嚴(yán)重的神經(jīng)后遺癥,包括永久癱瘓,因為病人先已存在的疾病和操作技術(shù)本身都是誘發(fā)因素,故不能確定其與造影劑的因果關(guān)系。在使用血管升壓藥后絕對不能注入造影劑,因為升壓藥具有引發(fā)這些神經(jīng)癥狀的很強(qiáng)潛力。
下列情況的病人:嚴(yán)重腎功能衰竭,合并肝和腎病,嚴(yán)重甲狀腺毒癥,骨髓瘤,或無尿癥,注入碘造影劑應(yīng)小心,特別是大劑量注入時。
對患者有多發(fā)性骨髓瘤或其他副蛋白血癥,特別是難以治療的無尿病患者,血管內(nèi)注入含碘造影劑具有潛在的危險,骨髓瘤大部分發(fā)生于40歲以上的病人。盡管造影劑或脫水都不會引起骨髓瘤病人的無尿癥狀,但認(rèn)為二者聯(lián)合作用則會引起上述反應(yīng),存在于骨髓瘤病人中的危險并不是造影劑應(yīng)用的禁忌癥,患者需要特殊的預(yù)防措施,包括維持正常飲水和密切監(jiān)測。這些病人在做造影前準(zhǔn)備時,不應(yīng)使其脫水,因為在注藥后,脫水可能會加速患者骨髓瘤蛋白的沉淀。
已知或懷疑有嗜鉻細(xì)胞瘤的病人使用造影劑時應(yīng)格外小心,如果醫(yī)生的意見認(rèn)為利大于弊,可以進(jìn)行檢查,但注入的造影劑要控制在最低量。整個注入過程都必須監(jiān)視血壓,并應(yīng)隨時做好治療高血壓危象的準(zhǔn)備。
經(jīng)血管注入造影劑可能加重純合子鐮狀細(xì)胞癥患者的病情。
有報告,有甲狀腺功能亢進(jìn)癥或自主性甲狀腺結(jié)節(jié)的病人在經(jīng)血管注入含碘造影藥后產(chǎn)生甲狀腺癥狀爆發(fā),因此此類病人在使用任何造影劑前必須小心評估這一危險因素。
有關(guān)經(jīng)血管注入含碘造影劑的診斷過程應(yīng)在專業(yè)人員的指導(dǎo)下進(jìn)行。應(yīng)備有裝滿急救用品的急診手推車或等同供應(yīng)品和設(shè)備,和能及時識別和處理各種不良反應(yīng)的專業(yè)人員,由于有報道可能會發(fā)生嚴(yán)重的遲發(fā)反應(yīng),急救設(shè)備和專業(yè)人員應(yīng)能夠至少在給藥后30~60分鐘內(nèi)隨時進(jìn)行搶救。
注入造影劑前病人脫水是危險的,它可使嚴(yán)重血管疾病患者,糖尿病患者及糖尿病易患者(常為年齡較大的腎病患者)發(fā)生急性腎衰。在注入碘佛醇注射液前后,患者應(yīng)充分補(bǔ)充水分。
應(yīng)永遠(yuǎn)考慮到不良反應(yīng)發(fā)生的可能性,包括嚴(yán)重的、危害生命的、過敏性樣的或心血管系統(tǒng)的反應(yīng)(見不良反應(yīng))。對有造影劑反應(yīng)的病史、對碘過敏及有變態(tài)反應(yīng)(即支氣管哮喘、枯草熱和食物過敏)或高敏狀態(tài)的患者用藥風(fēng)險會增加。
嚴(yán)重特異性不良反應(yīng)的發(fā)生促使人們使用幾種過敏試驗方法。但是,不能依賴于這些方法預(yù)測不良反應(yīng),而且測試本身對病人也可能是有害的,在注射任何造影劑之前,詳細(xì)詢問病史并側(cè)重于患者的變態(tài)反應(yīng)和過敏病史可能在預(yù)測潛在不良反應(yīng)方面比過敏試驗更準(zhǔn)確。當(dāng)診斷過程中確實需要使用造影劑時,過敏史及變態(tài)反應(yīng)病史不應(yīng)成為禁忌癥。但用藥時需謹(jǐn)慎,對這些患者應(yīng)預(yù)先考慮給予抗組胺或皮質(zhì)類固醇藥物以避免或降低可能發(fā)生的過敏反應(yīng)。報告顯示,這樣的預(yù)先治療并不能阻止嚴(yán)重危及生命的反應(yīng),但可以降低其發(fā)生率和嚴(yán)重程度。
某些病人在操作過程中可能會需要全身麻醉。但這些病人不良反應(yīng)率較高,這可歸因于病人不能識別不適癥狀或麻醉引起的低血壓。因為低血壓能延長循環(huán)時間,從而增加造影劑與人體的接觸時間。
在血管造影過程中,插入導(dǎo)管和注射造影劑期間,必須考慮硬化斑脫落、血管壁損傷或穿透血管的可能性,建議試驗性注射造影劑以保證導(dǎo)管的位置合適。
患有同型高胱氨酸尿癥的病人應(yīng)避免進(jìn)行血管造影。因為這可能造成血栓形成和栓塞。
充血性心力衰竭的病人在注射造影劑時,應(yīng)觀察數(shù)小時,在此期間可能會發(fā)生遲發(fā)性血液動力學(xué)紊亂,這種紊亂與循環(huán)滲透負(fù)荷短暫增加有關(guān)。
選擇性冠狀動脈造影應(yīng)只在受選病人和那些利益高于危險的病人中進(jìn)行。對于患有慢性肺氣腫的病人,應(yīng)衡量其心血管造影的利弊。
注入造影劑時必須非常小心避免外滲,這對患有嚴(yán)重動脈、靜脈疾病的病人尤為重要。
病人須知:接受含碘造影劑注入的病人必須遵從下列原則:
如果你正在懷孕,必須告知你的醫(yī)生;
如果你患有糖尿病或多發(fā)性骨髓瘤、嗜鉻細(xì)胞瘤、純合子鐮刀狀細(xì)胞癥或已知甲狀腺疾病,必須告訴你的醫(yī)生;
如果你對任何藥物或食品過敏,或你以前對X-線檢查的造影劑有反應(yīng),請告訴你的醫(yī)生;
告訴你的醫(yī)生你正在服用的其它藥品,包括非處方藥。
尚不明確
本品在兒童血管造影中的應(yīng)用是安全有效的,本品也可安全有效地用于頭部和體部CT增強(qiáng)掃描和靜脈性排泄尿路造影。 在新生兒中的使用還未確定其安全性和可靠性。
對老年人進(jìn)行心腦血管造影檢查時,應(yīng)格外小心。要隨時監(jiān)測病人情況,以便在病人發(fā)生不良反應(yīng)時能得到及時處理。
有報道,肝功能異常的病人在口服膽囊造影劑后經(jīng)血管注入含碘造影劑會引發(fā)腎臟中毒。因此對最近服用過膽囊造影劑的病人都應(yīng)推遲血管注入造影劑。

其它藥物不應(yīng)與碘佛醇注射液混合使用。
碘佛醇通過放射線有效性的增加而增強(qiáng)掃描。密度增強(qiáng)的程度與注射劑量中的含碘量直接相關(guān)。因為平掃也可能為病人提供足夠的診斷資料,而造影增強(qiáng)作用會增加危險和射線照射,因此在決定使用前,應(yīng)細(xì)心評估臨床、其他放射性診斷和平掃結(jié)果。使用連續(xù)掃描技術(shù)(即動態(tài)CT掃描)可使腫瘤和其他病變,如膿腫的顯影增強(qiáng),有時會顯示沒有懷疑到或更嚴(yán)重的病變。例如,與平掃比較,增強(qiáng)掃描可分辨囊腫和血管的實質(zhì)性病變;無灌注的組織顯示X線吸收(CT值)無改變。血管病變的特征是在血管內(nèi)注入造影劑后幾分鐘內(nèi)CT值增高;它可能是惡性、良性或正常組織,但不會是囊腫、血腫或其他非血管病變。
在注入含碘造影劑后的16天內(nèi),基于碘量估計的PBI和放射性碘攝入研究并不能確切反應(yīng)甲狀腺的功能。但是,甲狀腺功能試驗并不是依賴于碘量估計的,也就是說,T3的攝入和總量或游離甲狀腺素(T4)的測定并不受影響。
頭部CT掃描
由于有血-腦脊液屏障,在造影增強(qiáng)CT頭部掃描時,碘佛醇不聚集在正常腦部組織。正常腦部對X線吸收的增加是由于在血池內(nèi)有造影劑。血-腦脊液屏障的破壞,如發(fā)生腦部惡性瘤時造影劑聚集在瘤組織間隙,鄰近正常腦組織不含造影劑。
組織內(nèi)的最大造影增強(qiáng)作用常出現(xiàn)于血碘峰值后。延遲也可能發(fā)生。快速靜脈注射造影劑后的1小時內(nèi)仍可獲得用作診斷的腦造影增強(qiáng)CT圖像。這一延遲的機(jī)制尚不清楚,但可以說明造影增強(qiáng)至少部分依賴于病變處和血池外含碘物質(zhì)的聚集。非腫瘤病變?nèi)鐒屿o脈畸形和動脈瘤的造影增強(qiáng),可能依賴于循環(huán)血液中的碘含量。
已知或懷疑血-腦脊液屏障被破壞的病人,使用任何造影劑都必須評估利弊。不過與離子型造影劑相比較,非離子型對中樞神經(jīng)的毒性更小。
體部CT掃描
在進(jìn)行造影增強(qiáng)CT體部掃描(非神經(jīng)組織),碘佛醇從血管內(nèi)快速彌散至血管外間隙。由于不存在血-腦脊液屏障,X線吸收加強(qiáng)與血流、造影劑的濃度和腫瘤間質(zhì)組織攝取造影劑的情況有關(guān)。造影增強(qiáng)作用是由于正常和不正常組織外彌散的相對差別所至,這與腦部的情況有很大的差別。
血管內(nèi)給藥的正常受驗者的碘佛醇藥物動力學(xué)屬于一個開放、兩室模式,按一級動力學(xué)排除(快速的藥物分布a期和較緩的藥物排除b期)。根據(jù)12位志愿受驗者的血液廓清曲線(6人接受50ml、6人接受150ml本品)顯示,兩種劑量的生物半衰期均為1.5小時,并無證據(jù)顯示不同的劑量有不同的排泄率。
經(jīng)血管注入后,碘佛醇主要通過腎臟排泄。有腎臟功能障礙的病人的排泄半衰期會延長。無腎功能異常時,使用50ml劑量后的平均尿排泄半衰期為118分鐘(105~156),使用150ml劑量后的平均尿排泄半衰期為105分鐘(74~141)。給藥后,2小時后尿中藥物濃度達(dá)峰值,24小時后排泄超過95%的注射劑量。糞便排除可忽略。
碘佛醇沒有明顯地與血清或血漿蛋白結(jié)合,無明顯的代謝、去離子作用或生物轉(zhuǎn)化。
碘佛醇可能通過簡單擴(kuò)散越過胎盤屏障。尚不知碘佛醇分泌到乳汁中達(dá)到何種程度。
經(jīng)血管注入碘佛醇后,造影劑流經(jīng)的血管將變成不透光,內(nèi)部組織從而可在X線上顯影,直至發(fā)生明顯的血液稀釋。
碘佛醇在快速靜脈注入后的30~60秒內(nèi)可在腎實質(zhì)內(nèi)顯影。在腎功能正常時腎盞和腎盂在1~3分鐘內(nèi)顯影,最佳對比在5~15分鐘內(nèi)產(chǎn)生。
動物實驗顯示碘佛醇不能通過血-腦脊液屏障,且不會引起任何明顯的上皮損傷。
碘佛醇通過放射線有效性的增加而增強(qiáng)CT掃描。密度增強(qiáng)的程度與注射劑量中的含碘量直接相關(guān)。快速靜脈注入后便立即達(dá)到血內(nèi)碘質(zhì)峰值,其后5至10分鐘內(nèi)快速回落,血管間隔的半衰期大約為20分鐘。這是由于血管內(nèi)外液體間隔間的稀釋引起血漿濃度最初的快速回落而造成的。大約10分鐘可達(dá)到與細(xì)胞外間隔的平衡,此后以指數(shù)級回落。
碘佛醇的藥物動力學(xué)在正常和異常組織中都是可變化不定的。造影增強(qiáng)作用在彈丸式注射后(15至120秒)達(dá)到峰值。因此,最大增強(qiáng)作用可在注射后30至90秒內(nèi)的一系統(tǒng)連續(xù)兩至三秒的掃描(即動態(tài)CT掃描)中觀察到。
遮光,密閉保存。
暫定18個月。

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