厄多司坦分散片
國藥準字H20080771
化學(xué)藥品
山東羅欣藥業(yè)集團股份有限公司(國產(chǎn))
處方藥
主要成分為厄多司坦。
本品為粘痰溶解藥。用于急性和慢性支氣管炎痰液粘稠所致的呼吸道阻塞。
0.15g*8片
較常見的不良反應(yīng)為消化不良?惡心?嘔吐?胃痛等胃腸道反應(yīng)。
口服,一次2片(1.0mg*2),一日2次。
對本品過敏者禁用。不足15歲的兒童?嚴重肝腎功能不全者禁用。
1.服藥期間，應(yīng)避免同服強力鎮(zhèn)咳藥，亦不能同服使支氣管分泌物減少的藥物。
2.有胃潰瘍或十二指腸潰瘍的患者，慎用本品。
2.有胃潰瘍或十二指腸潰瘍的患者，慎用本品。
尚不明確,妊娠和哺乳期婦女權(quán)衡利弊后用藥。
本品禁用于小兒。
尚未明確。
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
1.藥理作用: 本品屬粘液溶解劑,為一前體藥物,其分子結(jié)構(gòu)中含有被封閉的巰基(-SH),通過肝臟生物轉(zhuǎn)化成含有游離巰基的活性代謝產(chǎn)物而發(fā)揮粘痰溶解作用。其作用機理可能主要是通過含游離巰基的代謝產(chǎn)物使支氣管分泌物的粘蛋白的二硫鍵斷裂,改變其組成成分和流變學(xué)性質(zhì)(降低痰液粘度),從而有利于痰液排除。另外,本品還具有增強粘膜纖毛運動功能等作用。
2.毒理研究:
(1)重復(fù)給藥毒性:Beagle犬和SD大鼠連續(xù)經(jīng)口給予本品3個月的無毒性反應(yīng)劑量分別為48mg/kg/日和300mg/kg/日(按體表面積折算,分別相當(dāng)于人臨床擬用劑量的2.7倍和4.9倍),與給藥相關(guān)的毒性反應(yīng)為尿酮體陽性,停藥后可恢復(fù)。
(2)遺傳毒性:本品Ames試驗、CHL細胞染色體畸變試驗和ICR小鼠骨髓微核試驗結(jié)果均為陰性。
(3)致畸敏感期生殖毒性:SD孕大鼠在懷孕第6～15天連續(xù)灌服本品,劑量達1000mg/kg/日(按體表面折算,相當(dāng)于人臨床擬用劑量的162倍)時,母鼠體重增長抑制,胎仔頭骨、舌骨、胸椎椎體中心及恥骨骨化遲緩,尾椎、劍突、掌骨骨化點數(shù)減少。無毒性反應(yīng)劑量為500mg/kg/日(按體表面積折算,相當(dāng)于人臨床擬用劑量的81倍)。
2.毒理研究:
(1)重復(fù)給藥毒性:Beagle犬和SD大鼠連續(xù)經(jīng)口給予本品3個月的無毒性反應(yīng)劑量分別為48mg/kg/日和300mg/kg/日(按體表面積折算,分別相當(dāng)于人臨床擬用劑量的2.7倍和4.9倍),與給藥相關(guān)的毒性反應(yīng)為尿酮體陽性,停藥后可恢復(fù)。
(2)遺傳毒性:本品Ames試驗、CHL細胞染色體畸變試驗和ICR小鼠骨髓微核試驗結(jié)果均為陰性。
(3)致畸敏感期生殖毒性:SD孕大鼠在懷孕第6～15天連續(xù)灌服本品,劑量達1000mg/kg/日(按體表面折算,相當(dāng)于人臨床擬用劑量的162倍)時,母鼠體重增長抑制,胎仔頭骨、舌骨、胸椎椎體中心及恥骨骨化遲緩,尾椎、劍突、掌骨骨化點數(shù)減少。無毒性反應(yīng)劑量為500mg/kg/日(按體表面積折算,相當(dāng)于人臨床擬用劑量的81倍)。
1.本品經(jīng)口服后迅速被胃腸道吸收,并很快代謝轉(zhuǎn)化為3個含有游離巰基的代謝物,代謝物經(jīng)尿、糞便和膽汁清除。
2.健康成人單次或多次口服本品后發(fā)現(xiàn),血漿中會出現(xiàn)少量、短時的原形藥物,代謝物有64.5%與血漿蛋白結(jié)合,其無機硫酸鹽化合物主要經(jīng)腎排泄,食3.物對其吸收代謝和排泄的影響很小。
4.多次給藥未發(fā)現(xiàn)藥物蓄積作用。
5.患急性或慢性支氣管炎的,兒童或成年人及健康老年志愿者口服相當(dāng)于成人劑量的厄多司坦后,藥物代謝同健康成年人一樣。
6.中度肝腎功能障礙不會顯著改變厄多司坦的藥物動力學(xué)特性。
2.健康成人單次或多次口服本品后發(fā)現(xiàn),血漿中會出現(xiàn)少量、短時的原形藥物,代謝物有64.5%與血漿蛋白結(jié)合,其無機硫酸鹽化合物主要經(jīng)腎排泄,食3.物對其吸收代謝和排泄的影響很小。
4.多次給藥未發(fā)現(xiàn)藥物蓄積作用。
5.患急性或慢性支氣管炎的,兒童或成年人及健康老年志愿者口服相當(dāng)于成人劑量的厄多司坦后,藥物代謝同健康成年人一樣。
6.中度肝腎功能障礙不會顯著改變厄多司坦的藥物動力學(xué)特性。
遮光，密封保存。
24個月
