磺胺間甲氧嘧啶片
國藥準字H37020312
化學藥品
山東新華制藥股份有限公司(國產)
處方藥
尿路感染,慢性支氣管炎,腸道感染,皮膚軟組織感染,
本品主要成份磺胺間甲氧嘧啶。
本品用于敏感菌所致的尿路感染、慢性支氣管炎、腸道感染和皮膚軟組織感染。
0.5g
1.過敏反應較為常見?？杀憩F為藥疹，嚴重者可發(fā)生滲出性多形紅斑?剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等。也有表現為光敏反應?藥物熱?關節(jié)及肌肉疼痛?發(fā)熱等血清病樣反應。
2.中性粒細胞減少或缺乏癥?血小板減少癥及再生障礙性貧血?；颊呖杀憩F為咽痛?發(fā)熱?蒼白和出血傾向。
3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6PD)患者應用磺胺藥后易發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人為多見。
4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結合部位，可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發(fā)生核黃疸。
5.肝臟損害?？砂l(fā)生黃疸?肝功能減退，嚴重者可發(fā)生急性肝壞死。
6.腎臟損害。由于本品在尿中溶解度較高(游離型和乙酰化物)，故結晶尿與血尿少見。偶有患者發(fā)生間質性腎炎或腎小管壞死等嚴重不良反應。
7.惡心?嘔吐?胃納減退?腹瀉?頭痛?乏力等。一般癥狀輕微，不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。
8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。
9.中樞神經系統毒性反應偶可發(fā)生，表現為精神錯亂?定向力障礙?幻覺?欣快感或抑郁感。一旦出現均需立即停藥。
10.磺胺藥所致的嚴重不良反應雖少見，但可致命，如滲出性多形紅斑?剝脫性皮炎?大皰表皮松解萎縮性皮炎?暴發(fā)性肝壞死?粒細胞缺乏癥?再生障礙性貧血等血液系統異常。治療時應嚴密觀察，當皮疹或其他反應的早期征兆出現時應立即停藥。
2.中性粒細胞減少或缺乏癥?血小板減少癥及再生障礙性貧血?；颊呖杀憩F為咽痛?發(fā)熱?蒼白和出血傾向。
3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6PD)患者應用磺胺藥后易發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人為多見。
4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結合部位，可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發(fā)生核黃疸。
5.肝臟損害?？砂l(fā)生黃疸?肝功能減退，嚴重者可發(fā)生急性肝壞死。
6.腎臟損害。由于本品在尿中溶解度較高(游離型和乙酰化物)，故結晶尿與血尿少見。偶有患者發(fā)生間質性腎炎或腎小管壞死等嚴重不良反應。
7.惡心?嘔吐?胃納減退?腹瀉?頭痛?乏力等。一般癥狀輕微，不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。
8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。
9.中樞神經系統毒性反應偶可發(fā)生，表現為精神錯亂?定向力障礙?幻覺?欣快感或抑郁感。一旦出現均需立即停藥。
10.磺胺藥所致的嚴重不良反應雖少見，但可致命，如滲出性多形紅斑?剝脫性皮炎?大皰表皮松解萎縮性皮炎?暴發(fā)性肝壞死?粒細胞缺乏癥?再生障礙性貧血等血液系統異常。治療時應嚴密觀察，當皮疹或其他反應的早期征兆出現時應立即停藥。
口服給藥:
1.成人：首劑1g，以后一次0.5g，一日1次。
2.兒童：2個月以上兒童一日15mg/kg，首劑加倍。
1.對磺胺類藥物過敏者禁用。
2.由于本品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，所以該病患者禁用本品。
3.孕婦及哺乳期婦女禁用本品。
4.小于2個月的嬰兒禁用本品。
5.重度肝腎功能損害者禁用本品。
2.由于本品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，所以該病患者禁用本品。
3.孕婦及哺乳期婦女禁用本品。
4.小于2個月的嬰兒禁用本品。
5.重度肝腎功能損害者禁用本品。
1.交叉過敏反應：對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。
2.肝臟損害：可發(fā)生黃疸?肝功能減退，嚴重者可發(fā)生急性肝壞死，故有肝功能損害患者宜避免磺胺藥的全身應用。
3.腎臟損害：如應用本品療程長，劑量大時宜同服碳酸氫鈉并多飲水，以防止此不良反應。失水?休克和老年患者應用本品易致腎損害，應慎用或避免應用本品：腎功能減退患者不宜應用本品。
4.對呋塞米?砜類?噻嗪類利尿藥?磺脲類?碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。
5.下列情況應慎用：缺乏G-6PD?血卟啉癥患者。
6.治療中須注意檢查：
(1)全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。
(2)治療中定期尿液檢查(每2～3日查尿常規(guī)一次)以發(fā)現長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結晶尿。
(3)肝?腎功能檢查。
2.肝臟損害：可發(fā)生黃疸?肝功能減退，嚴重者可發(fā)生急性肝壞死，故有肝功能損害患者宜避免磺胺藥的全身應用。
3.腎臟損害：如應用本品療程長，劑量大時宜同服碳酸氫鈉并多飲水，以防止此不良反應。失水?休克和老年患者應用本品易致腎損害，應慎用或避免應用本品：腎功能減退患者不宜應用本品。
4.對呋塞米?砜類?噻嗪類利尿藥?磺脲類?碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。
5.下列情況應慎用：缺乏G-6PD?血卟啉癥患者。
6.治療中須注意檢查：
(1)全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。
(2)治療中定期尿液檢查(每2～3日查尿常規(guī)一次)以發(fā)現長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結晶尿。
(3)肝?腎功能檢查。
1.本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內，動物實驗發(fā)現有致畸作用。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜避免應用。
2.本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度可達母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對乳兒產生影響。本品在G-6PD缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血發(fā)生的可能。鑒于上述原因，哺乳期婦女不宜應用本品。
1.由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙酰轉移酶系統未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒的應用屬禁忌。
2.由于兒童處于生長發(fā)育期，肝腎功能還不完善，用藥量應酌減。
老年患者應用磺胺藥發(fā)生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹?骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應中常見者。因此老年患者宜避免應用，確有指征時需權衡利弊后決定。
1.合用尿堿化藥可增強本品在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。
2.不能與對氨基苯甲酸(PABA)合用，因PABA可代替本品被細菌攝取，兩者相互拮抗。
3.下列藥物與本品同用時，本品可取代這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或毒性發(fā)生，因此當這些藥物與磺胺藥同時應用，或在應用本品之后使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
4.與骨髓抑制藥合用時可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如有指征需兩類藥物同用時，應嚴密觀察可能發(fā)生的毒性反應。
5.與避孕藥(雌激素類)長時間合用可導致避孕的可靠性減小，并增加經期外出血的機會。
6.與溶栓藥物合用時，可能增大其潛在的毒性作用。
7.與肝毒性藥物合用，可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監(jiān)測肝功能。
8.與光敏感藥物合用時可能發(fā)生光敏感的相加作用。
9.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。
10.不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛，后者可與本品形成不溶性沉淀物，使發(fā)生結晶尿的危險性增加。
11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，當兩者同用時可增強保泰松的作用。
12.磺吡酮(sulfinpyrazone)與本品合用時可減少后者自腎小管的分泌，導致血藥濃度升高且持久，從而產生毒性，因此在應用磺吡酮期間或應用后可能需要調整本品的劑量，當磺吡酮療程較長時，對磺胺藥的血藥濃度宜進行監(jiān)測，有助于劑量的調整，保證安全用藥。
2.不能與對氨基苯甲酸(PABA)合用，因PABA可代替本品被細菌攝取，兩者相互拮抗。
3.下列藥物與本品同用時，本品可取代這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或毒性發(fā)生，因此當這些藥物與磺胺藥同時應用，或在應用本品之后使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
4.與骨髓抑制藥合用時可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如有指征需兩類藥物同用時，應嚴密觀察可能發(fā)生的毒性反應。
5.與避孕藥(雌激素類)長時間合用可導致避孕的可靠性減小，并增加經期外出血的機會。
6.與溶栓藥物合用時，可能增大其潛在的毒性作用。
7.與肝毒性藥物合用，可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監(jiān)測肝功能。
8.與光敏感藥物合用時可能發(fā)生光敏感的相加作用。
9.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。
10.不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛，后者可與本品形成不溶性沉淀物，使發(fā)生結晶尿的危險性增加。
11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，當兩者同用時可增強保泰松的作用。
12.磺吡酮(sulfinpyrazone)與本品合用時可減少后者自腎小管的分泌，導致血藥濃度升高且持久，從而產生毒性，因此在應用磺吡酮期間或應用后可能需要調整本品的劑量，當磺吡酮療程較長時，對磺胺藥的血藥濃度宜進行監(jiān)測，有助于劑量的調整，保證安全用藥。
1.本品屬長效磺胺藥，其對非產酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用，但近年來細菌對本品的耐藥性增高，尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細菌。
2.本品的抗菌作用機制為在結構上類似對氨基苯甲酸(PABA)，可與PABA競爭性作用于細菌體內的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸，減少具有代謝活性的四氫葉酸的量，而后者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質，因此抑制了細菌的生長繁殖。
2.本品的抗菌作用機制為在結構上類似對氨基苯甲酸(PABA)，可與PABA競爭性作用于細菌體內的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸，減少具有代謝活性的四氫葉酸的量，而后者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質，因此抑制了細菌的生長繁殖。
1.口服本品后迅速自胃腸道吸收，4～6小時達高峰血濃度，有效濃度維持較長，血消除半衰期為37小時。血漿蛋白結合率為80%。
2.本品可廣泛分布于組織體液中，滲入腦脊液的藥物濃度為血濃度的30％。
3.本品主要從尿中排泄，排泄較緩慢，48小時由尿中排出給藥量的57%，此外本品部分自皮膚、膽汁和乳汁排泄。
4.由于本品在尿中溶解度較高（游離型和乙?；铮?，故結晶尿與血尿少見。
5.本品的抗菌活性、吸收、排泄、血峰濃度、組織分布均優(yōu)于磺胺嘧啶和磺胺林。
2.本品可廣泛分布于組織體液中，滲入腦脊液的藥物濃度為血濃度的30％。
3.本品主要從尿中排泄，排泄較緩慢，48小時由尿中排出給藥量的57%，此外本品部分自皮膚、膽汁和乳汁排泄。
4.由于本品在尿中溶解度較高（游離型和乙?；铮?，故結晶尿與血尿少見。
5.本品的抗菌活性、吸收、排泄、血峰濃度、組織分布均優(yōu)于磺胺嘧啶和磺胺林。
遮光，密封保存。
24個月
