頭孢泊肟酯分散片
加博
國藥準字H20041805
化學(xué)藥品
南京長澳制藥有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品為薄膜衣片，除去包衣后，顯類白色。
本品主要成份是頭孢泊肟酯。
本品用于對本品敏感菌引起的下述輕到中度感染癥:
1.肺炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎、咽喉炎（咽喉膿腫）、扁桃體炎（扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫）、支氣管擴張癥繼發(fā)感染、慢性呼吸道疾病繼發(fā)感染。
2.腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎。
3.乳腺炎。
4.毛囊炎（包括膿皰性痤瘡）、癤、癤腫癥、癰、丹毒、峰窩組織炎、淋巴管（結(jié)）炎、化膿性甲溝炎、皮下膿腫、汗腺炎、簇狀痤瘡、感染性粉瘤、肛門周圍膿腫。
5.前庭大腺炎、前庭大腺膿腫。
6.中耳炎、副鼻竇炎。
0.1g(以C15H17N5O6S2計)。
1.本品嚴重不良反應(yīng):
(1)休克:偶引起休克癥狀，應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)不適感，口內(nèi)異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、大汗等，應(yīng)停藥。
(2)皮膚粘膜眼綜合征、中毒性表皮壞死癥:偶出現(xiàn)皮膚粘膜眼綜合征(Stevens-Johnson綜合征)、中毒性表皮壞死癥(Lyell綜合征)，應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。
(3)偽膜性結(jié)腸炎:偶出現(xiàn)偽膜性腸炎等伴有血便的嚴重結(jié)腸炎。若出現(xiàn)腹痛、頻繁腹瀉，應(yīng)速停藥并適當(dāng)處置。
2.同類藥可引起的嚴重不良反應(yīng):
(1)全血細胞減少癥、粒細胞缺乏癥、溶血性貧血;其他頭孢烯類抗生素有引起全血細胞減少癥、粒細胞缺乏癥、溶血性貧血的報告。
(2)急性腎功能衰竭:其他頭孢烯類抗生素，偶有引起急性腎功能衰竭等嚴重腎損害，應(yīng)定期進行檢查，若出現(xiàn)異常應(yīng)停藥。
(3)間質(zhì)性肺炎、PIE綜合征;其他頭孢烯類抗生素，偶出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸粒細胞增多等的間質(zhì)性肺炎、PIE綜合征等。若出現(xiàn)此類癥狀，應(yīng)停藥并用腎上腺皮質(zhì)激素制劑等治療。 4)痙攣:腎功能衰弱患者，大量給其他頭孢烯類抗生素，會引起痙攣等神經(jīng)癥狀。
3.其他副作用:
(1)過敏:出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹、紅斑、搔癢、發(fā)熱、淋巴結(jié)腫、關(guān)節(jié)痛等時，應(yīng)停藥。
(2)血液:有時出現(xiàn)嗜酸粒細胞增多、血小板減少，偶出現(xiàn)中性粒細胞減少。
(3)肝臟:有時出現(xiàn)ALT、AST、ALP、LDH等上升。
(4)腎臟:有時出現(xiàn)血BUN、血中肌酐值升高。
(5)消化道:有時出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉、軟便、胃痛、腹痛、食欲不振、胃部不適感，偶出現(xiàn)便秘等。
(6)菌群交替癥:偶出現(xiàn)口內(nèi)炎、念珠菌病。
(7)維生素缺乏癥:偶出現(xiàn)維生素K缺乏癥狀(低凝血酶原血癥、出血傾向等)、維生素B群缺乏癥狀(舌炎、口腔炎、食欲不振、神經(jīng)炎等)。
(8)其他:偶出現(xiàn)眩暈、頭痛、浮腫。
(1)休克:偶引起休克癥狀，應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)不適感，口內(nèi)異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、大汗等，應(yīng)停藥。
(2)皮膚粘膜眼綜合征、中毒性表皮壞死癥:偶出現(xiàn)皮膚粘膜眼綜合征(Stevens-Johnson綜合征)、中毒性表皮壞死癥(Lyell綜合征)，應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。
(3)偽膜性結(jié)腸炎:偶出現(xiàn)偽膜性腸炎等伴有血便的嚴重結(jié)腸炎。若出現(xiàn)腹痛、頻繁腹瀉，應(yīng)速停藥并適當(dāng)處置。
2.同類藥可引起的嚴重不良反應(yīng):
(1)全血細胞減少癥、粒細胞缺乏癥、溶血性貧血;其他頭孢烯類抗生素有引起全血細胞減少癥、粒細胞缺乏癥、溶血性貧血的報告。
(2)急性腎功能衰竭:其他頭孢烯類抗生素，偶有引起急性腎功能衰竭等嚴重腎損害，應(yīng)定期進行檢查，若出現(xiàn)異常應(yīng)停藥。
(3)間質(zhì)性肺炎、PIE綜合征;其他頭孢烯類抗生素，偶出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸粒細胞增多等的間質(zhì)性肺炎、PIE綜合征等。若出現(xiàn)此類癥狀，應(yīng)停藥并用腎上腺皮質(zhì)激素制劑等治療。 4)痙攣:腎功能衰弱患者，大量給其他頭孢烯類抗生素，會引起痙攣等神經(jīng)癥狀。
3.其他副作用:
(1)過敏:出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹、紅斑、搔癢、發(fā)熱、淋巴結(jié)腫、關(guān)節(jié)痛等時，應(yīng)停藥。
(2)血液:有時出現(xiàn)嗜酸粒細胞增多、血小板減少，偶出現(xiàn)中性粒細胞減少。
(3)肝臟:有時出現(xiàn)ALT、AST、ALP、LDH等上升。
(4)腎臟:有時出現(xiàn)血BUN、血中肌酐值升高。
(5)消化道:有時出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉、軟便、胃痛、腹痛、食欲不振、胃部不適感，偶出現(xiàn)便秘等。
(6)菌群交替癥:偶出現(xiàn)口內(nèi)炎、念珠菌病。
(7)維生素缺乏癥:偶出現(xiàn)維生素K缺乏癥狀(低凝血酶原血癥、出血傾向等)、維生素B群缺乏癥狀(舌炎、口腔炎、食欲不振、神經(jīng)炎等)。
(8)其他:偶出現(xiàn)眩暈、頭痛、浮腫。
飯后口服。成人每次0.1～0.2g，一日2次，根據(jù)不同病種和病情而定。一般對上呼吸道感染、單純尿路感染每次0.1g，一日2次;重癥可增至0.2g，一日2次，療程5～7天。對下呼吸道感染、復(fù)雜性尿路感染、皮膚軟組織感染、耳鼻喉感染，每次0.2g，每日2次，療程7～14天。
對本品或頭孢烯類抗生素有既往過敏史者患者禁用。
1.一般注意：有引起休克的可能性，故應(yīng)仔細問診。
2.慎重用藥(下述患者慎重用藥)：
(1)對青霉素類抗生素過敏癥既往史患者。
(2)本人或雙親?弟兄有易引起支氣管哮喘?皮疹?蕁麻疹等過敏癥狀體質(zhì)患者。
(3)嚴重腎損害患者(本品系腎排泄型抗生素，會引起排泄延遲)。
(4)經(jīng)口攝食不足患者或非經(jīng)口維持營養(yǎng)患者?全身狀態(tài)不良患者(會出現(xiàn)維生素K缺乏癥狀，故應(yīng)注意觀察)。
3.臨床檢驗值的影響：
(1)試紙反應(yīng)以外的本尼迪特氏試劑?費林氏試劑及臨床試紙進行的尿糖檢查，有時呈假陽性，故應(yīng)注意。
(2)直接庫姆斯氏試驗，有時呈陽性，故應(yīng)注意。
2.慎重用藥(下述患者慎重用藥)：
(1)對青霉素類抗生素過敏癥既往史患者。
(2)本人或雙親?弟兄有易引起支氣管哮喘?皮疹?蕁麻疹等過敏癥狀體質(zhì)患者。
(3)嚴重腎損害患者(本品系腎排泄型抗生素，會引起排泄延遲)。
(4)經(jīng)口攝食不足患者或非經(jīng)口維持營養(yǎng)患者?全身狀態(tài)不良患者(會出現(xiàn)維生素K缺乏癥狀，故應(yīng)注意觀察)。
3.臨床檢驗值的影響：
(1)試紙反應(yīng)以外的本尼迪特氏試劑?費林氏試劑及臨床試紙進行的尿糖檢查，有時呈假陽性，故應(yīng)注意。
(2)直接庫姆斯氏試驗，有時呈陽性，故應(yīng)注意。
尚未確立妊娠期用藥的安全性，因此孕婦或可能妊娠的婦女，僅在治療的有益性超過危險性時方可用藥。
尚未確立小兒用藥的安全性（使用經(jīng)驗少）。
高齡者應(yīng)注意下述內(nèi)容及用量和給藥間隔并觀察患者狀態(tài)，慎重給藥。1. 高齡者多見生理功能降低，易出現(xiàn)副作用。2. 高齡者會出現(xiàn)維生素K缺乏引起的出血傾向。
1.抗酸藥（碳酸氫鈉或氫氧化鈉）及H2受體拮抗劑與本品合用，可降低本品的吸收和血藥濃度.抗膽堿藥，可降低峰濃度，但不影響吸收程度（AUC）。
2.與其它β－內(nèi)酰胺類抗生素類似，同時服用丙磺舒，會抑制本品從腎臟排泄，導(dǎo)致AUC和Cmax升高。
3.盡管本品單獨使用出現(xiàn)腎毒性少，但仍應(yīng)密切注意與其他已知有腎毒性的藥物同時使用。
2.與其它β－內(nèi)酰胺類抗生素類似，同時服用丙磺舒，會抑制本品從腎臟排泄，導(dǎo)致AUC和Cmax升高。
3.盡管本品單獨使用出現(xiàn)腎毒性少，但仍應(yīng)密切注意與其他已知有腎毒性的藥物同時使用。
1.藥理作用:
頭孢泊肟酯為口服廣譜第三代頭孢菌素，進入體內(nèi)后經(jīng)非特異性酯酶水解為頭孢泊肟發(fā)揮抗菌作用，對革蘭氏陽性菌和陰性菌均有效。本品的作用機理是通過抑制微生物細胞壁的生物合成而達殺菌作用。本品對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，所以對青霉素和頭孢菌素類耐藥的許多產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的微生物對本品仍敏感。本品對某些超廣譜β-內(nèi)酰胺酶無效。
2.毒理研究:
(1)遺傳毒性：
體內(nèi)、外的研究（包括Ames試驗、染色體畸變試驗、非程序DNA合成試驗、有絲分裂重組、基因回復(fù)、正向基因突變試驗和體內(nèi)微核試驗）結(jié)果均未發(fā)現(xiàn)本品有遺傳毒性。
(2)生殖毒性：
當(dāng)大鼠經(jīng)口給予本品劑量約為100mg/kg/天（以體表面積計，為人用劑量的2倍），均未見本品對動物生育力和生殖功能有任何影響。無致畸和胚胎毒性。家兔劑量達30mg/kg/天（以體表面積計，為人用劑量的1-2倍）時，也未見致畸和胚胎毒性。目前尚無充分和嚴格的孕婦研究資料，由于動物的試驗并不能完全預(yù)測人的情況，所以，孕婦只有在確實需要時才能使用。本品尚無在分娩中使用的經(jīng)驗，所以，只有在確實需要時才能使用。
頭孢泊肟酯可在人乳汁中分泌。由于本品對哺乳的嬰兒有潛在的嚴重反應(yīng)，所以應(yīng)權(quán)衡對母親和嬰兒的利弊后，再確定是中斷哺乳或中斷該藥。
(3)致癌性：
尚無本品動物長期致癌性研究資料。
頭孢泊肟酯為口服廣譜第三代頭孢菌素，進入體內(nèi)后經(jīng)非特異性酯酶水解為頭孢泊肟發(fā)揮抗菌作用，對革蘭氏陽性菌和陰性菌均有效。本品的作用機理是通過抑制微生物細胞壁的生物合成而達殺菌作用。本品對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，所以對青霉素和頭孢菌素類耐藥的許多產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的微生物對本品仍敏感。本品對某些超廣譜β-內(nèi)酰胺酶無效。
2.毒理研究:
(1)遺傳毒性：
體內(nèi)、外的研究（包括Ames試驗、染色體畸變試驗、非程序DNA合成試驗、有絲分裂重組、基因回復(fù)、正向基因突變試驗和體內(nèi)微核試驗）結(jié)果均未發(fā)現(xiàn)本品有遺傳毒性。
(2)生殖毒性：
當(dāng)大鼠經(jīng)口給予本品劑量約為100mg/kg/天（以體表面積計，為人用劑量的2倍），均未見本品對動物生育力和生殖功能有任何影響。無致畸和胚胎毒性。家兔劑量達30mg/kg/天（以體表面積計，為人用劑量的1-2倍）時，也未見致畸和胚胎毒性。目前尚無充分和嚴格的孕婦研究資料，由于動物的試驗并不能完全預(yù)測人的情況，所以，孕婦只有在確實需要時才能使用。本品尚無在分娩中使用的經(jīng)驗，所以，只有在確實需要時才能使用。
頭孢泊肟酯可在人乳汁中分泌。由于本品對哺乳的嬰兒有潛在的嚴重反應(yīng)，所以應(yīng)權(quán)衡對母親和嬰兒的利弊后，再確定是中斷哺乳或中斷該藥。
(3)致癌性：
尚無本品動物長期致癌性研究資料。
1.血清中濃度：
健康成人飯后單次口服本品100mg及200mg時，頭孢泊肟酯的最高血清濃度出現(xiàn)于給藥后3～4小時，其值分別為1.5-1.8μg/ml和3.0-3.6μg/ml，顯示與劑量的相關(guān)性。血清中藥物半衰期約為2小時。飯后給藥比空腹時吸收良好。
2.分布：分布于痰、扁桃體組織、皮膚組織等。
3.代謝及排泄：本品吸收時，由腸管壁酯酶水解成頭孢泊肟，分布于循環(huán)血液中，經(jīng)腎臟排泄。飯后口服2小時內(nèi)的尿中回收率約40%-50%。連續(xù)給本品200mg×2次/日，共14日，未見蓄積性。
4.腎功能損害時的血清中藥物濃度及尿中排泄隨腎功能降低而延遲尿中排泄，使血清中藥物濃度上升并延長半衰期。
健康成人飯后單次口服本品100mg及200mg時，頭孢泊肟酯的最高血清濃度出現(xiàn)于給藥后3～4小時，其值分別為1.5-1.8μg/ml和3.0-3.6μg/ml，顯示與劑量的相關(guān)性。血清中藥物半衰期約為2小時。飯后給藥比空腹時吸收良好。
2.分布：分布于痰、扁桃體組織、皮膚組織等。
3.代謝及排泄：本品吸收時，由腸管壁酯酶水解成頭孢泊肟，分布于循環(huán)血液中，經(jīng)腎臟排泄。飯后口服2小時內(nèi)的尿中回收率約40%-50%。連續(xù)給本品200mg×2次/日，共14日，未見蓄積性。
4.腎功能損害時的血清中藥物濃度及尿中排泄隨腎功能降低而延遲尿中排泄，使血清中藥物濃度上升并延長半衰期。
密封，在陰涼干燥處保存。
