通用名稱：注射用鹽酸格拉司瓊

商品名稱：君凱

漢語拼音：

批準文號：國藥準字H20040547

藥品分類：化學藥品

生產企業(yè)：北京四環(huán)科寶制藥有限公司(國產)

藥品性質：處方藥

相關疾病：放療后嘔吐,化療后嘔吐,

性狀：本品為白色疏松塊狀物或粉末。

主要成份：鹽酸格拉司瓊

適應癥：用于放射治療、細胞毒類藥物化療引起的惡心和嘔吐。

規(guī)格：3mg

不良反應：常見不良反應為頭痛、倦怠、發(fā)熱、便秘、偶有短暫性無癥狀肝臟氨基轉移酶增加。上述反應輕微，無須特殊處理。

用法用量：成人用量通常為3mg（1支），用20～50ml的0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后，于治療前30分鐘靜脈注射，給藥時間應超過5分鐘。大多數(shù)病人只需給藥一次，對惡心和嘔吐的預防作用便可超過24小時，必要時可增加給藥次數(shù)1-2次，但每日最高劑量不應超過9mg（3支）。

禁忌：1．本品或有關化合物過敏者禁用。

2．胃腸道梗阻者禁用。

注意事項：1．本品僅限于化療或放療引起的強烈惡心，嘔吐時作為止吐藥使用。2．由于本品可減慢消化道運動，故消化道運動障礙患者使用本品時應嚴密觀察。3．本品不應與其他藥物合于同一溶液中使用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1．孕婦除非必需外，不宜使用。 2．哺乳期婦女需慎用，若使用本品時應停止哺乳。

兒童用藥：2到16歲兒童推薦劑量10μg/kg，2歲以下兒童用藥情況尚不明確。

老人用藥：老年人無需調整劑量。

藥物相互作用：格拉司瓊是通過肝細胞色素P-450藥物代謝酶進行代謝。誘導或抑制此酶可以改變清除率和格拉司瓊的半衰期。格拉司瓊本身不會誘導或抑制細胞色素P-450藥物代謝酶系統(tǒng)，可以和苯二氮?類、神經(jīng)安定類和抗?jié)冾愃幝?lián)合使用。

藥理毒理：本品是一種高選擇性的5-羥色胺(5-HT3)受體拮抗劑，對因放療、化療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療、化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT，5-HT可激活中樞或迷走神經(jīng)的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機制是通過拮抗中樞化學感受區(qū)及外周迷走神經(jīng)末梢的5-HT3受體，從而抑制惡心、嘔吐的發(fā)生。本品選擇性高，無錐體外系反應、過度鎮(zhèn)靜等不良反應。

藥代動力學：健康受試者靜注本品20μg/kg或40μg/kg后，平均血漿峰濃度分別為13.7μg/L和42.8μg/L，血漿清除半衰期約3.1～5.9小時。本品在體內分布廣泛，血漿蛋白結合率約為65%，大部分迅速代謝，主要代謝途徑為N-去烷基化和芳香環(huán)氧化后，再共軛形成結合產物，本品通過糞便和尿液中排泄。

貯藏：遮光，密封保存。

有效期：暫定18個月。