甲磺酸帕珠沙星
國藥準(zhǔn)字H20090306
化學(xué)藥品
江蘇吳中醫(yī)藥集團(tuán)有限公司蘇州制藥廠(國產(chǎn))
甲磺酸帕珠沙星
急性支氣管炎,肺炎,扁桃體炎,膽管炎,膽囊炎,尿路感染,肺膿腫,慢性支氣管炎,肝膽外科,消化內(nèi)科,腎病內(nèi)科,呼吸內(nèi)科
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用藥期間可能出現(xiàn)腹瀉、稀便、惡心、嘔吐等胃腸道癥狀；頭痛、頭暈等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀以及皮疹等。亦可出現(xiàn)一過性肝功能異常，如血清轉(zhuǎn)氨酶升高、總膽紅素增加等。偶見血中尿素氮上升、嗜酸性粒細(xì)胞增多、發(fā)熱等。
靜脈滴注，成人每日兩次，每次300mg(以帕珠沙星計(jì))。重癥感染患者及病原菌對本品敏感性較差者，劑量可酌情增加。
對帕珠沙星及喹諾酮類藥物有過敏史的患者禁用。
1.有支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏性疾病家族史的患者慎用。
2.腎功能不全患者：嚴(yán)重腎功能不全患者血藥濃度持續(xù)較高；因本品中的氯化鈉可解離出鈉離子，可導(dǎo)致高血鈉癥。
3.心臟或循環(huán)系統(tǒng)功能異常者慎用。本品中含有氯化鈉，易導(dǎo)致水鈉潴留，從而使水腫癥狀加重。
4.有抽搐或癲癇等中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的患者慎用。
5.6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏患者慎用。
6.本品可能導(dǎo)致休克，所以應(yīng)用本品前要詳查有無過敏休克史，以便在治療期前準(zhǔn)備必要的搶救藥品和急救監(jiān)護(hù)措施，以防止休克的發(fā)生。使用時如果出現(xiàn)過敏性休克，除急救外，尚需密切觀察病人的神志、臉色、血壓，保證患者的安全。
2.腎功能不全患者：嚴(yán)重腎功能不全患者血藥濃度持續(xù)較高；因本品中的氯化鈉可解離出鈉離子，可導(dǎo)致高血鈉癥。
3.心臟或循環(huán)系統(tǒng)功能異常者慎用。本品中含有氯化鈉，易導(dǎo)致水鈉潴留，從而使水腫癥狀加重。
4.有抽搐或癲癇等中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的患者慎用。
5.6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏患者慎用。
6.本品可能導(dǎo)致休克，所以應(yīng)用本品前要詳查有無過敏休克史，以便在治療期前準(zhǔn)備必要的搶救藥品和急救監(jiān)護(hù)措施，以防止休克的發(fā)生。使用時如果出現(xiàn)過敏性休克，除急救外，尚需密切觀察病人的神志、臉色、血壓，保證患者的安全。
尚不明確
兒童用藥的安全性尚未建立，建議兒童禁用本品。
老年患者用藥監(jiān)測血藥濃度、尿排泄量時，Cmax，AUC升高，尿中回收率下降，因此老年患者應(yīng)用本品時應(yīng)注意劑量。
1.本品可抑制茶堿在肝臟的代謝，使茶堿的血藥濃度升高，可能發(fā)生茶堿中毒癥狀，如胃腸道反應(yīng)、頭痛、心律不齊、痙攣等，所以病人需要密切觀察，兩藥合用時應(yīng)密切觀察茶堿的血藥濃度。
2.本品與苯基乙酸類、二乙酮酸類、非類固醇消炎鎮(zhèn)痛劑合用時可能發(fā)生痙攣，所以應(yīng)密切觀察，如出現(xiàn)癥狀應(yīng)立即停藥并采取解痙治療，當(dāng)出現(xiàn)痙攣時，應(yīng)終止兩藥的合用，保持呼吸道暢通，并使用抗痙攣的藥物進(jìn)行治療。
3.本品與華法林合用時，可增強(qiáng)華法林的作用，從而延長凝血時間，所以用藥時應(yīng)密切觀察并做凝血時間試驗(yàn)。
4.本品與丙磺舒合用時，血清半衰期延長，AUC增加，但血藥峰濃度無明顯變化。
2.本品與苯基乙酸類、二乙酮酸類、非類固醇消炎鎮(zhèn)痛劑合用時可能發(fā)生痙攣，所以應(yīng)密切觀察，如出現(xiàn)癥狀應(yīng)立即停藥并采取解痙治療，當(dāng)出現(xiàn)痙攣時，應(yīng)終止兩藥的合用，保持呼吸道暢通，并使用抗痙攣的藥物進(jìn)行治療。
3.本品與華法林合用時，可增強(qiáng)華法林的作用，從而延長凝血時間，所以用藥時應(yīng)密切觀察并做凝血時間試驗(yàn)。
4.本品與丙磺舒合用時，血清半衰期延長，AUC增加，但血藥峰濃度無明顯變化。
1.本品屬喹諾酮類抗菌藥，其主要作用機(jī)制為抑制金黃色葡萄球菌DNA旋轉(zhuǎn)酶和DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶IV活性，阻礙DNA合成而導(dǎo)致細(xì)菌死亡；對人拓?fù)洚悩?gòu)酶II的抑制作用弱。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn)。對G+菌如葡萄球菌、鏈球菌、腸球菌，對G-菌如大腸桿菌、奇異變形桿菌、克雷伯菌、陰溝腸桿菌、檸檬酸桿菌、醋酸鈣不動桿菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、綠膿桿菌等均有良好的抗菌活性，本品對某些厭氧菌如產(chǎn)氣莢膜梭狀芽胞桿菌、核粒梭形桿菌、痤瘡丙酸桿菌、卟啉單胞菌、部分消化鏈球菌、脆弱擬桿菌及普雷沃氏菌也有良好的抗菌活性。
2.重復(fù)給藥毒性：大鼠靜脈注射本品4、13、39和130mg/kg/天，連續(xù)3個月后，130mg/kg組大鼠A/G（白蛋白/球蛋白）比值升高，少數(shù)大鼠可見關(guān)節(jié)軟骨空洞形成，但猴靜脈注射本品26、52及104mg/kg/天，連續(xù)13周后，未出現(xiàn)藥物引起的異常反應(yīng)。
2.重復(fù)給藥毒性：大鼠靜脈注射本品4、13、39和130mg/kg/天，連續(xù)3個月后，130mg/kg組大鼠A/G（白蛋白/球蛋白）比值升高，少數(shù)大鼠可見關(guān)節(jié)軟骨空洞形成，但猴靜脈注射本品26、52及104mg/kg/天，連續(xù)13周后，未出現(xiàn)藥物引起的異常反應(yīng)。
據(jù)文獻(xiàn)資料：
1.健康志愿者單劑量靜脈滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg，靜滴持續(xù)時間為30分鐘，Cmax分別為8.99mg/L與11.0mg/L；AUC0-∞分別為13.3mg?h/L及21.7mg?h/L；t1/2β分別為1.65小時及1.88小時；Tmax均為0.5小時。
2.給藥后本藥可迅速分布至組織和體液中，靜脈滴注本藥500mg后，在痰液、肺組織、膽囊組織、燒傷皮膚組織及女性生殖器官組織的濃度分別為2.49～6.24、7.95、9.85～35.5、4.54、5.00～13.9ug/g，在膽汗、胸水、腹水、膿液、盆腔液及腦脊液中的濃度分別為5.47～29.9、1.43、1.87、4.73、3.18及0.33mg/L。
3.50～500mg單次靜脈滴注30分鐘，24小時內(nèi)尿排泄率為90%，一次300mg一日二次給藥，或一次500mg一日二次給藥的尿排泄率與單次給藥基本一致。藥物經(jīng)代謝后，膽汁和尿中的代謝物以葡萄糖醛酸化合物為主，其它代謝物濃度較低。
4.腎功能障礙時，t1/2β顯著延長，AUC顯著升高，尿中排泄率顯著下降。
1.健康志愿者單劑量靜脈滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg，靜滴持續(xù)時間為30分鐘，Cmax分別為8.99mg/L與11.0mg/L；AUC0-∞分別為13.3mg?h/L及21.7mg?h/L；t1/2β分別為1.65小時及1.88小時；Tmax均為0.5小時。
2.給藥后本藥可迅速分布至組織和體液中，靜脈滴注本藥500mg后，在痰液、肺組織、膽囊組織、燒傷皮膚組織及女性生殖器官組織的濃度分別為2.49～6.24、7.95、9.85～35.5、4.54、5.00～13.9ug/g，在膽汗、胸水、腹水、膿液、盆腔液及腦脊液中的濃度分別為5.47～29.9、1.43、1.87、4.73、3.18及0.33mg/L。
3.50～500mg單次靜脈滴注30分鐘，24小時內(nèi)尿排泄率為90%，一次300mg一日二次給藥，或一次500mg一日二次給藥的尿排泄率與單次給藥基本一致。藥物經(jīng)代謝后，膽汁和尿中的代謝物以葡萄糖醛酸化合物為主，其它代謝物濃度較低。
4.腎功能障礙時，t1/2β顯著延長，AUC顯著升高，尿中排泄率顯著下降。
密封，置陰涼處。
24個月
