硫酸奎尼丁片
國(guó)藥準(zhǔn)字H11020970
化學(xué)藥品
華潤(rùn)雙鶴藥業(yè)股份有限公司(國(guó)產(chǎn))
處方藥
本品主要成分為硫酸奎尼丁。
1.本品主要適用于心房顫動(dòng)或心房撲動(dòng)經(jīng)電轉(zhuǎn)復(fù)后的維持治療。|2.本品雖對(duì)房性早搏?陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速?預(yù)激綜合征伴室上性心律失常?室性早搏?室性心動(dòng)過速有效,并有轉(zhuǎn)復(fù)心房顫動(dòng)或心房撲動(dòng)的作用,但由于不良反應(yīng)較多,目前已少用。|3.肌注及靜注已不再使用。
0.2g。
1.本品治療指數(shù)低,約1/3的患者發(fā)生不良反應(yīng)。|2.心血管：本品有促心律失常作用,產(chǎn)生心臟停搏及傳導(dǎo)阻滯,較多見于原有心臟病患者,也可發(fā)生室性早搏、室性心動(dòng)過速及室顫。心電圖可出現(xiàn)P-R間期延長(zhǎng)、QRS波增寬,一般與劑量有關(guān)。可使心電圖Q-T間期明顯延長(zhǎng),誘發(fā)室性心動(dòng)過速(扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過速)或室顫,可反復(fù)自發(fā)自停,發(fā)作時(shí)伴暈厥現(xiàn)象,此作用與劑量無(wú)關(guān),可發(fā)生于血藥濃度尚在治療范圍內(nèi)或以下時(shí)。本品可使血管擴(kuò)張產(chǎn)生低血壓,個(gè)別可發(fā)生脈管炎。|3.胃腸道不良反應(yīng)：很常見。包括惡心、嘔吐、痛性痙攣、腹瀉、食欲下降、小葉性肝炎及食道炎。|4.金雞納反應(yīng)：可產(chǎn)生耳鳴、胃腸道障礙、心悸、驚厥、頭痛及面紅。視力障礙如視物模糊、畏光、復(fù)視、色覺障礙、瞳孔散大、暗點(diǎn)及夜盲。聽力障礙、發(fā)熱、局部水腫、眩暈、震顫、興奮、昏迷、憂慮,甚至死亡。一般與劑量有關(guān)。|5.特異質(zhì)反應(yīng)：頭暈、惡心、嘔吐、冷汗、休克、青紫、呼吸抑制或停止。與劑量無(wú)關(guān)。|6.過敏反應(yīng)：各種皮疹,尤以蕁麻疹、瘙癢多見,發(fā)熱、哮喘、肝炎及虛脫。與劑量無(wú)關(guān)。|7.肌肉：使重癥肌無(wú)力加重。使CPK酶增高。|8.血液系統(tǒng)：血小板減少、急性溶血性貧血、粒細(xì)胞減少、白細(xì)胞分類左移、中性粒細(xì)胞減少。
口服給藥:成人應(yīng)先試服0.2g觀察有無(wú)過敏及特異質(zhì)反應(yīng)。 1.成人常用量:一次0.2～0.3g每日3～4次。 2.轉(zhuǎn)復(fù)心房顫動(dòng)或心房撲動(dòng)第一日0.2g每2小時(shí)1次連續(xù)5次;如無(wú)不良反應(yīng)第二日增至每次0.3g第三日每次0.4g每2小時(shí)1次連續(xù)5次。每日總量不宜超過2.4g。 3.恢復(fù)竇性心律后改為維持量一次0.2～0.3g每日3～4次。 4.成人處方極量:每日3g(一般每日不宜超過2.4g)應(yīng)分次給予。
1.對(duì)該藥過敏者或曾應(yīng)用該藥引起血小板減少性紫癜者禁用。|2.該藥禁用于沒有起搏器保護(hù)的Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯?病態(tài)竇房結(jié)綜合征。
1.對(duì)于可能發(fā)生完全性房室傳導(dǎo)阻滯(如地高辛中毒、Ⅱ度房室傳導(dǎo)阻滯、嚴(yán)重室內(nèi)傳導(dǎo)障礙等) 而無(wú)起搏器保護(hù)的病人，要慎用。|2.飯后2小時(shí)或飯前1小時(shí)服藥并多次飲水可加快吸收，血藥濃度峰值的出現(xiàn)提早、升高。與食物或牛奶同服可減少對(duì)胃腸道的刺激，不影響生物利用度。|3.當(dāng)每日口服量超過1.5g時(shí)，或給有不良反應(yīng)的高危病人用藥，應(yīng)住院，監(jiān)測(cè)心電圖及血藥濃度。每天超過2g時(shí)應(yīng)特別注意心臟毒性。|4.轉(zhuǎn)復(fù)心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)時(shí)，為了防止房室間隱匿性傳導(dǎo)減輕而導(dǎo)致1：1下傳，應(yīng)先用洋地黃制劑或β阻滯劑，以免室率過快。|5.長(zhǎng)期用藥需監(jiān)測(cè)肝、腎功能，若出現(xiàn)嚴(yán)重電解質(zhì)紊亂或肝、腎功能異常時(shí)需立即停藥。|6.加強(qiáng)心電圖檢測(cè)，QRS間期超過藥前20%應(yīng)停藥。
孕婦中應(yīng)用該藥的安全性和有效性沒有相應(yīng)研究證實(shí)。僅用于必須使用奎尼丁的孕婦。該藥可通過胎盤屏障。羊水中奎尼丁的含量是血清中的3倍。該藥在母乳中的含量略低于其母體血清含量。因此哺乳期婦女最好不服用該藥。
小兒常用量：每次按體重6mg/kg，或按體表面積180mg/m2，一日3～.次?？岫≡谛穆墒С和袘?yīng)用的安全性和有效性尚無(wú)定論。
奎尼丁在老年患者中應(yīng)用的安全性和有效性尚不確切。
1.與其他抗心律失常藥合用時(shí)可致作用相加,維拉帕米?胺碘酮可使本品血藥濃度上升。|2.與口服抗凝藥合用可使凝血酶原進(jìn)一步減少,也可減少本品與蛋白的結(jié)合。故需注意調(diào)整合用時(shí)及停藥后的劑量。|3.苯巴比妥及苯妥英納可以增加本品的肝內(nèi)代謝,使血漿半衰期縮短,應(yīng)酌情調(diào)整劑量。|4.本品可使地高辛血清濃度增高以致達(dá)中毒水平,也可使洋地黃毒苷血清濃度升高,故應(yīng)監(jiān)測(cè)血藥濃度及調(diào)整劑量。在洋地黃過量時(shí)本品可加重心律失常。5.與抗膽堿藥合用,可增加抗膽堿能效應(yīng)。|6.能減弱擬膽堿藥的效應(yīng),應(yīng)按需調(diào)整劑量。|7.本品可使神經(jīng)肌肉阻滯藥尤其是筒箭毒堿?琥珀膽堿及泮庫(kù)溴銨的呼吸抑制作用增強(qiáng)及延長(zhǎng)。|8.尿的堿化藥如乙酰唑胺?大量檸檬汁?抗酸藥或碳酸氫鹽等,可增加腎小管對(duì)本品的重吸收,以至常用量就出現(xiàn)毒性反應(yīng)。|9.與降壓藥?擴(kuò)血管藥及β-受體阻滯劑合用,本品可加劇降壓及擴(kuò)血管作用;與β-受體阻滯劑合用時(shí)還可加重對(duì)竇房結(jié)及房室結(jié)的抑制作用。|10.利福平可增加本品的代謝,使血藥濃度降低|11.異丙腎上腺素可能加重本品過量所致的心律失常,但對(duì)Q-T間期延長(zhǎng)致的扭轉(zhuǎn)性室速有利。
本品為Ⅰα類抗心律失常藥，對(duì)細(xì)胞膜有直接作用。主要抑制鈉離子的跨膜運(yùn)動(dòng)，影響動(dòng)作電位0相。抑制心肌的自律性，特別是異位興奮點(diǎn)的自律性，降低傳導(dǎo)速度，延長(zhǎng)有效不應(yīng)期，減低興奮性。對(duì)心房不應(yīng)期的延長(zhǎng)較心室明顯，縮短房室交界區(qū)的不應(yīng)期，提高心房心室肌的顫動(dòng)閾，其次抑制鈣離子內(nèi)流，降低心肌收縮力，通過抗膽堿能作用間接對(duì)心臟產(chǎn)生影響。大劑量可阻斷α受體，產(chǎn)生擴(kuò)血管作用及低血壓?？岫〉挠行а帩舛仁?～6mg/L，8mg/L以上可發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)。
口服后吸收快而完全，生物利用度個(gè)體差異大，約44%～98%。由于與蛋白親和力強(qiáng)，廣泛分布于全身，表觀分布容積正常人為2～3L/kg，心衰時(shí)降低。正常人蛋白結(jié)合率為80%～88%?？诜?0分鐘作用開始，1～3小時(shí)達(dá)最大作用，持續(xù)約6小時(shí)。半衰期(t 1/2)為6～8小時(shí)，小兒為2.5～6.7小時(shí)；肝功能不全者延長(zhǎng)。主要經(jīng)肝臟代謝，部分代謝產(chǎn)物具有藥理活性。肝藥酶誘導(dǎo)劑可增加本品代謝。以原形隨尿排出的量約占用量18.4%(10%～20%)，主要通過腎小球?yàn)V過，酸性尿液中排泄量增加。血液透析可促使原形藥及代謝物的清除，糞便約可排出5%，乳汁及唾液也有少量排出。
密閉、在干燥處保存。
