螺內(nèi)酯片
國藥準(zhǔn)字H31021273
化學(xué)藥品
上海信誼藥廠有限公司(國產(chǎn))
處方藥
充血性水腫,肝硬化腹水,腎性水腫,高血壓,原發(fā)性醛固酮增多癥,低鉀血癥,
螺內(nèi)酯。
本品適用于以下情況:
1.水腫性疾病:
與其他利尿藥合用，治療充血性水腫?肝硬化腹水?腎性水腫等水腫性疾病，其目的在于糾正上述疾病時(shí)伴發(fā)的繼發(fā)性醛固酮分泌增多，并對(duì)抗其他利尿藥的排鉀作用.也用于特發(fā)性水腫的治療.
2.高血壓:
作為治療高血壓的輔助藥物.
3.原發(fā)性醛固酮增多癥:螺內(nèi)酯可用于此病的診斷和治療.
4.低鉀血癥的預(yù)防:與噻嗪類利尿藥合用，增強(qiáng)利尿效應(yīng)和預(yù)防低鉀血癥.
20mg
1.常見的有
(1)高鉀血癥，最為常見，尤其是單獨(dú)用藥?進(jìn)食高鉀飲食?與鉀劑或含鉀藥物如青霉素鉀等以及存在腎功能損害?少尿?無尿時(shí);即使與噻嗪類利尿藥合用，高鉀血癥的發(fā)生率仍可達(dá)8.6%～26%，且常以心律失常為首發(fā)表現(xiàn)，故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖。
(2)胃腸道反應(yīng)，如惡心?嘔吐?胃痙攣和腹瀉;尚有報(bào)道可致消化性潰瘍。
2.少見的有
(1)低鈉血癥，單獨(dú)應(yīng)用時(shí)少見，與其他利尿藥合用時(shí)發(fā)生率增高。
(2)抗雄激素樣作用或?qū)ζ渌麅?nèi)分泌系統(tǒng)的影響，長(zhǎng)期服用本藥在男性可致男性乳房發(fā)育?陽萎?性功能低下，在女性可致乳房脹痛?聲音變粗?毛發(fā)增多?月經(jīng)失調(diào)?性機(jī)能下降。
(3)中樞神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn)，長(zhǎng)期或大劑量服用本藥可發(fā)生行走不協(xié)調(diào)?頭痛等。
3.罕見的有
(1)過敏反應(yīng)，出現(xiàn)皮疹甚至呼吸困難。
(2)暫時(shí)性血漿肌酐?尿素氮升高，主要與過度利尿?有效血容量不足?引起腎小球?yàn)V過率下降有關(guān)。
(3)輕度高氯性酸中毒。
(4)腫瘤，有報(bào)道5例患者長(zhǎng)期服用本藥和氫氯噻嗪發(fā)生乳腺癌。
(1)高鉀血癥，最為常見，尤其是單獨(dú)用藥?進(jìn)食高鉀飲食?與鉀劑或含鉀藥物如青霉素鉀等以及存在腎功能損害?少尿?無尿時(shí);即使與噻嗪類利尿藥合用，高鉀血癥的發(fā)生率仍可達(dá)8.6%～26%，且常以心律失常為首發(fā)表現(xiàn)，故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖。
(2)胃腸道反應(yīng)，如惡心?嘔吐?胃痙攣和腹瀉;尚有報(bào)道可致消化性潰瘍。
2.少見的有
(1)低鈉血癥，單獨(dú)應(yīng)用時(shí)少見，與其他利尿藥合用時(shí)發(fā)生率增高。
(2)抗雄激素樣作用或?qū)ζ渌麅?nèi)分泌系統(tǒng)的影響，長(zhǎng)期服用本藥在男性可致男性乳房發(fā)育?陽萎?性功能低下，在女性可致乳房脹痛?聲音變粗?毛發(fā)增多?月經(jīng)失調(diào)?性機(jī)能下降。
(3)中樞神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn)，長(zhǎng)期或大劑量服用本藥可發(fā)生行走不協(xié)調(diào)?頭痛等。
3.罕見的有
(1)過敏反應(yīng)，出現(xiàn)皮疹甚至呼吸困難。
(2)暫時(shí)性血漿肌酐?尿素氮升高，主要與過度利尿?有效血容量不足?引起腎小球?yàn)V過率下降有關(guān)。
(3)輕度高氯性酸中毒。
(4)腫瘤，有報(bào)道5例患者長(zhǎng)期服用本藥和氫氯噻嗪發(fā)生乳腺癌。
1.成人
(1)治療水腫性疾病，每日40―120mg，分2―4次服用，至少連服5日。以后酌情調(diào)整劑量。
(2)治療高血壓，開始每日40―80mg，分次服用，至少2周，以后酌情調(diào)整劑量，不宜與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用，以免增加發(fā)生高鉀血癥的機(jī)會(huì)。
(3)治療原發(fā)性醛固酮增多癥，手術(shù)前患者每日用量100―400mg，分2―4次服用。不宜手術(shù)的患者，則選用較小劑量維持。
(4)診斷原發(fā)性醛固酮增多癥。長(zhǎng)期試驗(yàn)，每日400mg，分2―4次，連續(xù)3―4周。短期試驗(yàn)每日400mg，分2―4次服用，連續(xù)4日。老年人對(duì)本藥較敏感，開始用量宜偏小。
2. 小兒
治療水腫性疾病，開始每日按體重1―3mg/kg或按體表面積30―90mg/m2，單次或分2―4次服用，連服5日后酌情調(diào)整劑量。最大劑量為每日3―9mg/kg或90―270mg/m2。
高鉀血癥患者禁用.
1.下列情況慎用:
(1)無尿。
(2)腎功能不全。
(3)肝功能不全，因本藥引起電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷。
(4)低鈉血癥。
(5)酸中毒，一方面酸中毒可加重或促發(fā)本藥所致的高鉀血癥，另一方面本藥可加重酸中毒。
(6)乳房增大或月經(jīng)失調(diào)者。
2.給藥應(yīng)個(gè)體化，從最小有效劑量開始使用，以減少電解質(zhì)紊亂等副作用的發(fā)生。如每日服藥一次，應(yīng)于早晨服藥，以免夜間排尿次數(shù)增多。
3.用藥前應(yīng)了解患者血鉀濃度，但在某些情況血鉀濃度并不能代表機(jī)體內(nèi)總鉀量，如酸中毒時(shí)鉀從細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)移至細(xì)胞外而易出現(xiàn)高鉀血癥，酸中毒糾正后血鉀即可下降。
4.本藥起作用較慢，而維持時(shí)間較長(zhǎng)，故首日劑量可增加至常規(guī)劑量的2～3倍，以后酌情調(diào)整劑量。與其他利尿藥合用時(shí)，可先于其他利尿藥2～3日服用。在已應(yīng)用其他利尿藥再加用本藥時(shí)，其他利尿藥劑量在最初2～3日可減量50%，以后酌情調(diào)整劑量。在停藥時(shí)，本藥應(yīng)先于其他利尿藥2～2日停藥。
5.用藥期間如出現(xiàn)高鉀血癥，應(yīng)立即停藥。
6.應(yīng)于進(jìn)食時(shí)或餐后服藥，以減少胃腸道反應(yīng)，并可能提高本藥的生物利用度。
7.對(duì)診斷的干擾:
(1) 使熒光法測(cè)定血漿皮質(zhì)醇濃度升高，故取血前4～7日應(yīng)停用本藥或改用其他測(cè)定方法。
(2) 使下列測(cè)定值升高，血漿肌酐和尿素氮(尤其是原有腎功能損害時(shí))?血漿腎素?血清鎂?鉀;尿鈣排泄可能增多，而尿鈉排泄減少。
(1)無尿。
(2)腎功能不全。
(3)肝功能不全，因本藥引起電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷。
(4)低鈉血癥。
(5)酸中毒，一方面酸中毒可加重或促發(fā)本藥所致的高鉀血癥，另一方面本藥可加重酸中毒。
(6)乳房增大或月經(jīng)失調(diào)者。
2.給藥應(yīng)個(gè)體化，從最小有效劑量開始使用，以減少電解質(zhì)紊亂等副作用的發(fā)生。如每日服藥一次，應(yīng)于早晨服藥，以免夜間排尿次數(shù)增多。
3.用藥前應(yīng)了解患者血鉀濃度，但在某些情況血鉀濃度并不能代表機(jī)體內(nèi)總鉀量，如酸中毒時(shí)鉀從細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)移至細(xì)胞外而易出現(xiàn)高鉀血癥，酸中毒糾正后血鉀即可下降。
4.本藥起作用較慢，而維持時(shí)間較長(zhǎng)，故首日劑量可增加至常規(guī)劑量的2～3倍，以后酌情調(diào)整劑量。與其他利尿藥合用時(shí)，可先于其他利尿藥2～3日服用。在已應(yīng)用其他利尿藥再加用本藥時(shí)，其他利尿藥劑量在最初2～3日可減量50%，以后酌情調(diào)整劑量。在停藥時(shí)，本藥應(yīng)先于其他利尿藥2～2日停藥。
5.用藥期間如出現(xiàn)高鉀血癥，應(yīng)立即停藥。
6.應(yīng)于進(jìn)食時(shí)或餐后服藥，以減少胃腸道反應(yīng)，并可能提高本藥的生物利用度。
7.對(duì)診斷的干擾:
(1) 使熒光法測(cè)定血漿皮質(zhì)醇濃度升高，故取血前4～7日應(yīng)停用本藥或改用其他測(cè)定方法。
(2) 使下列測(cè)定值升高，血漿肌酐和尿素氮(尤其是原有腎功能損害時(shí))?血漿腎素?血清鎂?鉀;尿鈣排泄可能增多，而尿鈉排泄減少。
本藥可通過胎盤，但對(duì)胎兒的影響尚不清楚。孕婦應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下用藥，且用藥時(shí)間應(yīng)盡量短。
兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用,遵醫(yī)囑。
老年人用藥較易發(fā)生高鉀血癥和利尿過度。
1.腎上腺皮質(zhì)激素尤其是具有較強(qiáng)鹽皮質(zhì)激素作用者，促腎上腺皮質(zhì)激素能減弱本藥的利尿作用，而拮抗本藥的潴鉀作用。
2.雌激素能引起水鈉潴留，從而減弱本藥的利尿作用。
3.非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥，尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用，且合用時(shí)腎毒性增加。
4.擬交感神經(jīng)藥物降低本藥的降壓作用。
5.多巴胺加強(qiáng)本藥的利尿作用。
6.與引起血壓下降的藥物合用，利尿和降壓效果均加強(qiáng)。
7.與下列藥物合用時(shí)，發(fā)生高鉀血癥的機(jī)會(huì)增加，如含鉀藥物、庫存血(含鉀20mmol/L，如庫存10日以上含鉀高達(dá)65mmol/L)、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑和環(huán)孢素A等。
8.與葡萄糖胰島素液、堿劑、鈉型降鉀交換樹脂合用，發(fā)生高鉀血癥的機(jī)會(huì)減少。
9.本藥使地高辛半衰期延長(zhǎng)。
10.與氯化銨合用易發(fā)生代謝性酸中毒。
11.與腎毒性藥物合用，腎毒性增加。
12.甘珀酸鈉、甘草類制劑具有醛固酮樣作用，可降低本藥的利尿作用。
2.雌激素能引起水鈉潴留，從而減弱本藥的利尿作用。
3.非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥，尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用，且合用時(shí)腎毒性增加。
4.擬交感神經(jīng)藥物降低本藥的降壓作用。
5.多巴胺加強(qiáng)本藥的利尿作用。
6.與引起血壓下降的藥物合用，利尿和降壓效果均加強(qiáng)。
7.與下列藥物合用時(shí)，發(fā)生高鉀血癥的機(jī)會(huì)增加，如含鉀藥物、庫存血(含鉀20mmol/L，如庫存10日以上含鉀高達(dá)65mmol/L)、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑和環(huán)孢素A等。
8.與葡萄糖胰島素液、堿劑、鈉型降鉀交換樹脂合用，發(fā)生高鉀血癥的機(jī)會(huì)減少。
9.本藥使地高辛半衰期延長(zhǎng)。
10.與氯化銨合用易發(fā)生代謝性酸中毒。
11.與腎毒性藥物合用，腎毒性增加。
12.甘珀酸鈉、甘草類制劑具有醛固酮樣作用，可降低本藥的利尿作用。
本藥結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，為醛固酮的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管，阻斷Na+-K+和Na+-H+交換，結(jié)果Na+、C1-和水排泄增多，K+、Mg2+和H+排泄減少，對(duì)Ca2+和 的作用不定。
由于本藥僅作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管，對(duì)腎小管其他各段無作用，故利尿作用較弱。另外，本藥對(duì)腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
由于本藥僅作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管，對(duì)腎小管其他各段無作用，故利尿作用較弱。另外，本藥對(duì)腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
1.本藥口服吸收較好，生物利用度大于90%，血漿蛋白結(jié)合率在90%以上，進(jìn)入體內(nèi)后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2～3日達(dá)高峰，停藥后作用仍可維持2～3日。
2.依服藥方式不同T1/2有所差異，每日服藥1～2次時(shí)平均19小時(shí)(13～24小時(shí))，每日服藥4次時(shí)縮短為12.5小時(shí)（9～16小時(shí)）。無活性代謝產(chǎn)物從腎臟和膽道排泄，約有10%以原形從腎臟排泄。
2.依服藥方式不同T1/2有所差異，每日服藥1～2次時(shí)平均19小時(shí)(13～24小時(shí))，每日服藥4次時(shí)縮短為12.5小時(shí)（9～16小時(shí)）。無活性代謝產(chǎn)物從腎臟和膽道排泄，約有10%以原形從腎臟排泄。
密封，置干燥處保存。
36個(gè)月
