氯雷氨酚偽麻緩釋片
國(guó)藥準(zhǔn)字H20070317
化學(xué)藥品
廣州白云山制藥股份有限公司廣州白云山制藥總廠(國(guó)產(chǎn))
處方藥
本品為復(fù)方制劑，其組分為對(duì)乙酰氨基酚，硫酸偽麻黃堿，氯雷他定。
用于緩解感冒引起的打噴嚏、流鼻涕、鼻塞、咽喉不適、乏力、發(fā)熱、肌肉酸痛、頭痛等癥狀及季節(jié)性過敏性鼻炎。
每片含氯雷他定2.5mg,對(duì)乙酰氨基酚500mg,硫酸偽麻黃堿60mg
1.氯雷他定：常見與氯雷他定相關(guān)不良反應(yīng)報(bào)道包括乏力，頭痛，思睡，口干，胃腸功能紊亂如惡心和胃痛，過敏癥狀如皮疹。在氯雷他定片的上市期間，罕見脫發(fā)、過敏反應(yīng)和肝功能紊亂。
2.硫酸偽麻黃堿：對(duì)擬交感神經(jīng)藥特別敏感的患者可能有輕微的刺激反應(yīng)：惡心、頭痛、思睡、虛弱、眩暈、心動(dòng)過速、心悸、失眠、神經(jīng)過敏、興奮、不安，瞳孔放大也有見報(bào)道。此外，必須考慮有其他與擬交感神經(jīng)藥相關(guān)的不良反應(yīng)發(fā)生的可能性。
3.對(duì)乙酰氨基酚：對(duì)乙酰氨基酚推薦劑量的不良反應(yīng)通常較弱。曾有報(bào)道有血液學(xué)反應(yīng)和皮疹。有長(zhǎng)期服用引起腎臟毒性。
2.硫酸偽麻黃堿：對(duì)擬交感神經(jīng)藥特別敏感的患者可能有輕微的刺激反應(yīng)：惡心、頭痛、思睡、虛弱、眩暈、心動(dòng)過速、心悸、失眠、神經(jīng)過敏、興奮、不安，瞳孔放大也有見報(bào)道。此外，必須考慮有其他與擬交感神經(jīng)藥相關(guān)的不良反應(yīng)發(fā)生的可能性。
3.對(duì)乙酰氨基酚：對(duì)乙酰氨基酚推薦劑量的不良反應(yīng)通常較弱。曾有報(bào)道有血液學(xué)反應(yīng)和皮疹。有長(zhǎng)期服用引起腎臟毒性。
口服，成人及12歲以上兒童每12小時(shí)服用一次，每次1～2片。
1.對(duì)本品任何成份或腎上腺素能類藥物過敏者禁用本品；
2.正在服用或14天內(nèi)服用過單胺氧化酶抑制劑的患者禁用本品；
3.閉角性青光眼病、尿潴留、嚴(yán)重高血壓、嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈疾病和甲狀腺功能亢進(jìn)患者亦禁用本品。
2.正在服用或14天內(nèi)服用過單胺氧化酶抑制劑的患者禁用本品；
3.閉角性青光眼病、尿潴留、嚴(yán)重高血壓、嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈疾病和甲狀腺功能亢進(jìn)患者亦禁用本品。
1.應(yīng)嚴(yán)格按推薦劑量服用，不得超量。用藥3-7天，癥狀未緩解，請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。
2.服用該藥品期間不得飲酒或含有酒精的飲料。
3.不能同時(shí)服用與該藥品成份相似的其他抗感冒藥。
4.必須整片吞服，不得碾碎或溶解后服用。
5.消化性潰瘍、幽門十二指腸梗阻、前列腺肥大、甲狀腺疾病、心血管疾患、眼內(nèi)壓增加或糖尿病患者以及接受洋地黃類藥物治療的患者應(yīng)慎用該藥品。
6.除非利大于弊，高血壓、青光眼、肺氣腫以及慢性支氣管炎患者應(yīng)避免服用該藥品。
7.對(duì)阿司匹林過敏者一般對(duì)該藥品不發(fā)生過敏反應(yīng)。但極個(gè)別因阿司匹林過敏發(fā)生喘息的患者中，有少于5%的病人服用該藥品后可能出現(xiàn)輕度支氣管痙攣性反應(yīng)。
8.駕駛機(jī)、車、船、從事高空作業(yè)、機(jī)械作業(yè)及操作精密儀器者慎用。
9.肝、腎功能不全者慎用。
10.不推薦12歲以下兒童服用該藥品。
11.孕婦慎用，哺乳期婦女應(yīng)選擇停藥或停止哺乳。
12.老年患者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。
13.運(yùn)動(dòng)員慎用。
14.如服用過量或出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)立即就醫(yī)。
15.對(duì)該藥品過敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用。
16.該藥品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。
17.兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。
18.請(qǐng)將該藥品放在兒童不能接觸的地方。
19.如正在使用其他藥品，使用該藥品前請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。
2.服用該藥品期間不得飲酒或含有酒精的飲料。
3.不能同時(shí)服用與該藥品成份相似的其他抗感冒藥。
4.必須整片吞服，不得碾碎或溶解后服用。
5.消化性潰瘍、幽門十二指腸梗阻、前列腺肥大、甲狀腺疾病、心血管疾患、眼內(nèi)壓增加或糖尿病患者以及接受洋地黃類藥物治療的患者應(yīng)慎用該藥品。
6.除非利大于弊，高血壓、青光眼、肺氣腫以及慢性支氣管炎患者應(yīng)避免服用該藥品。
7.對(duì)阿司匹林過敏者一般對(duì)該藥品不發(fā)生過敏反應(yīng)。但極個(gè)別因阿司匹林過敏發(fā)生喘息的患者中，有少于5%的病人服用該藥品后可能出現(xiàn)輕度支氣管痙攣性反應(yīng)。
8.駕駛機(jī)、車、船、從事高空作業(yè)、機(jī)械作業(yè)及操作精密儀器者慎用。
9.肝、腎功能不全者慎用。
10.不推薦12歲以下兒童服用該藥品。
11.孕婦慎用，哺乳期婦女應(yīng)選擇停藥或停止哺乳。
12.老年患者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。
13.運(yùn)動(dòng)員慎用。
14.如服用過量或出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)立即就醫(yī)。
15.對(duì)該藥品過敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用。
16.該藥品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。
17.兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。
18.請(qǐng)將該藥品放在兒童不能接觸的地方。
19.如正在使用其他藥品，使用該藥品前請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。
1.到目前為止還未有詳細(xì)的孕婦服用本品的臨床資料，故孕婦應(yīng)慎用本品;
2.由于氯雷他定和硫酸偽麻黃堿能從乳汗中排泄，故哺乳期婦女應(yīng)選擇停藥或停止哺乳。
尚無(wú)12歲以下兒童服用本品的療效和安全性資料。
老年患者應(yīng)遵醫(yī)囑服用本品。
1.氯雷他定：
(1)有臨床試驗(yàn)顯示同時(shí)服用酮康唑（Ketoconazole），紅霉素(erythromycin)或西咪替?。╟imetidine）會(huì)使氯雷他定血藥濃度增加，但沒顯著的臨床癥狀（包括心電圖）；
(2)除非完成確定的藥物相互作用研究，其它已知對(duì)肝代謝具有抵制作用的藥物應(yīng)謹(jǐn)慎同服；
(3)進(jìn)行皮膚試驗(yàn)前至少48小時(shí)內(nèi)應(yīng)停用本品，抗組胺藥氯雷他定藥物可能抑制或消除皮膚陽(yáng)性反應(yīng)癥狀。
2.硫酸偽麻黃堿：
(1)正在接受單胺氧化酶（MAO）抑制劑治療的患者同時(shí)服用擬交感神經(jīng)藥，如硫酸偽麻黃堿，可能發(fā)生高血壓反應(yīng)，包括高血壓危象；
(2)復(fù)方降壓片、甲基多巴、利血平和藜蘆生物堿等與擬交感神經(jīng)藥合用時(shí)，前者的抗高血壓作用可能會(huì)有所降低；
(3)β-腎上腺素能阻斷劑可能與擬交感神經(jīng)藥有相互作用；
(4)偽麻黃堿和洋地黃類同時(shí)服用可能增加異位起搏的活性；
(5)抗酸劑能增加硫酸偽麻黃堿的吸收率；高嶺土則降低硫酸偽麻黃堿的吸收率。
3.對(duì)乙酰氨基酚：
(1)對(duì)乙酰氨基酚分提高香豆素（coumadin）的抗凝活性；
(2)同服誘導(dǎo)酶藥物如巴比妥酸鹽或飲酒可能會(huì)加速對(duì)乙酰氨基酚的代謝，增加對(duì)乙酰氨基酚過量導(dǎo)致肝壞死的風(fēng)險(xiǎn)；
(3)與氯霉素合用，對(duì)乙酰氨基酚可延長(zhǎng)氯霉素的半衰期，增強(qiáng)其毒性；
(4)長(zhǎng)期大量與阿司匹林及其他非甾體抗炎藥合用時(shí)，對(duì)乙酰氨基酚有明顯增加腎毒性的危險(xiǎn)。
(1)有臨床試驗(yàn)顯示同時(shí)服用酮康唑（Ketoconazole），紅霉素(erythromycin)或西咪替?。╟imetidine）會(huì)使氯雷他定血藥濃度增加，但沒顯著的臨床癥狀（包括心電圖）；
(2)除非完成確定的藥物相互作用研究，其它已知對(duì)肝代謝具有抵制作用的藥物應(yīng)謹(jǐn)慎同服；
(3)進(jìn)行皮膚試驗(yàn)前至少48小時(shí)內(nèi)應(yīng)停用本品，抗組胺藥氯雷他定藥物可能抑制或消除皮膚陽(yáng)性反應(yīng)癥狀。
2.硫酸偽麻黃堿：
(1)正在接受單胺氧化酶（MAO）抑制劑治療的患者同時(shí)服用擬交感神經(jīng)藥，如硫酸偽麻黃堿，可能發(fā)生高血壓反應(yīng)，包括高血壓危象；
(2)復(fù)方降壓片、甲基多巴、利血平和藜蘆生物堿等與擬交感神經(jīng)藥合用時(shí)，前者的抗高血壓作用可能會(huì)有所降低；
(3)β-腎上腺素能阻斷劑可能與擬交感神經(jīng)藥有相互作用；
(4)偽麻黃堿和洋地黃類同時(shí)服用可能增加異位起搏的活性；
(5)抗酸劑能增加硫酸偽麻黃堿的吸收率；高嶺土則降低硫酸偽麻黃堿的吸收率。
3.對(duì)乙酰氨基酚：
(1)對(duì)乙酰氨基酚分提高香豆素（coumadin）的抗凝活性；
(2)同服誘導(dǎo)酶藥物如巴比妥酸鹽或飲酒可能會(huì)加速對(duì)乙酰氨基酚的代謝，增加對(duì)乙酰氨基酚過量導(dǎo)致肝壞死的風(fēng)險(xiǎn)；
(3)與氯霉素合用，對(duì)乙酰氨基酚可延長(zhǎng)氯霉素的半衰期，增強(qiáng)其毒性；
(4)長(zhǎng)期大量與阿司匹林及其他非甾體抗炎藥合用時(shí)，對(duì)乙酰氨基酚有明顯增加腎毒性的危險(xiǎn)。
1.藥理作用
(1)對(duì)乙酰氨基酚為口服乙酰苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥，可能主要通過抑制前列腺素的合成而產(chǎn)生解熱鎮(zhèn)痛作用。
(2)氯雷他定為長(zhǎng)效三環(huán)類抗組胺藥，可通過選擇性拮抗外周H1受體，緩解季節(jié)性過敏性鼻炎的鼻部或非鼻部癥狀。
(3)硫酸偽麻黃堿為擬腎上腺素藥，可收縮鼻粘膜血管，減輕鼻塞、流涕癥狀。
2.毒理研究
氯雷他定：
(1)遺傳毒性：
①在Ames試驗(yàn)、正向點(diǎn)突變?cè)囼?yàn)、DNA損傷試驗(yàn)、染色體畸變?cè)囼?yàn)中，均未見氯雷他定有致突變作用。
②在小鼠淋巴瘤試驗(yàn)中，在非活化狀態(tài)時(shí)，出現(xiàn)陽(yáng)性結(jié)果，活化狀態(tài)時(shí)為陰性。
(2)生殖毒性：
①雄性大鼠經(jīng)口給予氯雷他定，劑量達(dá)64mg/kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于臨床推薦最大日口服劑量的50倍）時(shí)，可致生育力下降，表現(xiàn)為雌鼠受孕率降低。
②經(jīng)口給予氯雷他定劑量達(dá)24mg/kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于臨床推薦最大日口服劑量的20倍）時(shí)，對(duì)雌雄大鼠生育力無(wú)影響。
③大鼠和家兔經(jīng)口給予氯雷他定劑量達(dá)96mg/kg（按體表面積折算，分別約相當(dāng)于臨床推薦最大日口服劑量的75和150倍）時(shí)，未見致畸作用。
(3)致癌性：
①小鼠連續(xù)18個(gè)月經(jīng)口給予氯雷他定，劑量達(dá)40mg/kg時(shí)，雄性小鼠肝細(xì)胞瘤（包括腺瘤和癌）的發(fā)生率明顯增加；
②大鼠連續(xù)2年經(jīng)口給予氯雷他定，劑量為10mg/kg組雄鼠和25mg/kg組雌雄大鼠肝細(xì)胞瘤（包括腺瘤和癌）的發(fā)生率明顯增加。
③人長(zhǎng)期服用氯雷他定時(shí)，上述發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不明確。
(1)對(duì)乙酰氨基酚為口服乙酰苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥，可能主要通過抑制前列腺素的合成而產(chǎn)生解熱鎮(zhèn)痛作用。
(2)氯雷他定為長(zhǎng)效三環(huán)類抗組胺藥，可通過選擇性拮抗外周H1受體，緩解季節(jié)性過敏性鼻炎的鼻部或非鼻部癥狀。
(3)硫酸偽麻黃堿為擬腎上腺素藥，可收縮鼻粘膜血管，減輕鼻塞、流涕癥狀。
2.毒理研究
氯雷他定：
(1)遺傳毒性：
①在Ames試驗(yàn)、正向點(diǎn)突變?cè)囼?yàn)、DNA損傷試驗(yàn)、染色體畸變?cè)囼?yàn)中，均未見氯雷他定有致突變作用。
②在小鼠淋巴瘤試驗(yàn)中，在非活化狀態(tài)時(shí)，出現(xiàn)陽(yáng)性結(jié)果，活化狀態(tài)時(shí)為陰性。
(2)生殖毒性：
①雄性大鼠經(jīng)口給予氯雷他定，劑量達(dá)64mg/kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于臨床推薦最大日口服劑量的50倍）時(shí)，可致生育力下降，表現(xiàn)為雌鼠受孕率降低。
②經(jīng)口給予氯雷他定劑量達(dá)24mg/kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于臨床推薦最大日口服劑量的20倍）時(shí)，對(duì)雌雄大鼠生育力無(wú)影響。
③大鼠和家兔經(jīng)口給予氯雷他定劑量達(dá)96mg/kg（按體表面積折算，分別約相當(dāng)于臨床推薦最大日口服劑量的75和150倍）時(shí)，未見致畸作用。
(3)致癌性：
①小鼠連續(xù)18個(gè)月經(jīng)口給予氯雷他定，劑量達(dá)40mg/kg時(shí)，雄性小鼠肝細(xì)胞瘤（包括腺瘤和癌）的發(fā)生率明顯增加；
②大鼠連續(xù)2年經(jīng)口給予氯雷他定，劑量為10mg/kg組雄鼠和25mg/kg組雌雄大鼠肝細(xì)胞瘤（包括腺瘤和癌）的發(fā)生率明顯增加。
③人長(zhǎng)期服用氯雷他定時(shí)，上述發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不明確。
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
密封，置陰涼處。
24個(gè)月
