甲磺酸左氧氟沙星氯化鈉注射液
利復(fù)星
國(guó)藥準(zhǔn)字H20070150
化學(xué)藥品
華潤(rùn)雙鶴藥業(yè)股份有限公司(國(guó)產(chǎn))
處方藥
呼吸系統(tǒng)感染,急性支氣管炎,慢性支氣管炎,彌漫性細(xì)支氣管炎,支氣管擴(kuò)張合并感染,肺炎,扁桃體炎,扁桃體周膿腫,泌尿系統(tǒng)感染,腎盂腎炎,
本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯類白色或微黃色。
本品為甲磺酸左氧氟沙星的滅菌水溶液，含甲磺酸左氧氟沙星按左氧氟沙星 分子式：C18H20FN3O4·CH4O3S·H2O
本品適用于敏感細(xì)菌所引起的下列中、重度感染：|1.呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細(xì)支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周膿腫）；|2.泌尿系統(tǒng)感染：腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染等；|3.生殖系統(tǒng)感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時(shí)可合用甲硝唑）；|4.皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結(jié)）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；|5.腸道感染：細(xì)菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；|6.敗血癥、粒細(xì)胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；|7.其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染（必要時(shí)合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等。
100ml:甲磺酸左氧氟沙星0.3g(按C18H20FN3O4計(jì))與氯化鈉0.9g
1.胃腸道反應(yīng)：腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。 |2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。 |3.過敏反應(yīng)：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。光敏反應(yīng)較少見。 |4.偶可發(fā)生： |(1)癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識(shí)混亂、幻覺、震顫。 |(2)血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。 |(3)靜脈炎。 |(4)結(jié)晶尿，多見于高劑量應(yīng)用時(shí)。 |(5)關(guān)節(jié)疼痛。 |5.少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低，多屬輕度，并呈一過性。上述不良反應(yīng)均較輕微，總不良反應(yīng)發(fā)生率為2.7-5.2%，停藥后即可消失。
注射劑 成人一次200-400 mg，一日1-2次靜脈滴注，可根據(jù)感染的種類及癥狀適當(dāng)增減，每日最大劑量為600 mg，分2次靜滴。
對(duì)氧氟沙星有過敏史者，孕婦及哺乳期婦女，16歲以下患者禁用。癲癇患者不宜使用。 有喹諾酮藥物過敏者 ；高齡患者 ；嚴(yán)重腎功能異常者 ；中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者慎用。
1.由于目前大腸埃希菌對(duì)氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本，參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。 |2.本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時(shí)可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生，宜多飲水，保持24小時(shí)排尿量在1200ml以上。 |3.腎功能減退者，需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。 |4.應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)避免過度暴露于陽(yáng)光，如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。 |5.肝功能減退時(shí)，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用，并調(diào)整劑量。 |6.原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用，有指征時(shí)需仔細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。 |7.偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報(bào)告，如有上述癥狀發(fā)生，須立即停藥，直至癥狀消失。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未證實(shí)喹諾酮類藥物有致畸作用，但對(duì)孕婦用藥進(jìn)行的研究尚無明確結(jié)論。鑒于本藥可引起未成年動(dòng)物關(guān)節(jié)病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)暫停哺乳。
本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用于數(shù)種幼齡動(dòng)物時(shí)，可致關(guān)節(jié)病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。
老年患者常有腎功能減退，因本品部分經(jīng)腎排出，需減量應(yīng)用。
1.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。|2.喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時(shí)可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競(jìng)爭(zhēng)性抑制，導(dǎo)致茶堿類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t1/2?)延長(zhǎng)，血藥濃度升高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動(dòng)、抽搐、心悸等。本品對(duì)茶堿的代謝雖影響較小，但合用時(shí)仍應(yīng)測(cè)定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。|3.本品與環(huán)孢素合用，可使環(huán)孢素的血藥濃度升高，必須監(jiān)測(cè)環(huán)孢素血濃度，并調(diào)整劑量。|4.本品與抗凝藥華法林合用時(shí)雖對(duì)后者的抗凝作用增強(qiáng)較小，但合用時(shí)也應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者的凝血酶原時(shí)間。|5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時(shí)可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。|6.本品可干擾咖啡因的代謝，從而導(dǎo)致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t1/2β）延長(zhǎng)，并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。|7.含鋁、鎂的制酸藥、鐵劑均可減少本品的口服吸收，不宜合用。|8.本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時(shí)，偶有抽搐發(fā)生，因此不宜與芬布芬合用。
本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的2倍，它的主要作用機(jī)制為抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶活性，抑制細(xì)菌DNA復(fù)制。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn)，對(duì)多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如肺炎克雷白菌、變形桿菌屬、傷寒沙門菌屬、志賀菌屬、部分大腸桿菌等有較強(qiáng)的抗菌活性，對(duì)部分葡萄球菌、肺炎鏈球菌、衣原體、流感桿菌、綠膿桿菌、淋球菌等也有良好的抗菌作用。
1.國(guó)外資料單次靜注左氧氟沙星300mg和相同劑量口服給藥的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)相似（見表）。|左氧氟沙星300mg靜注（n=8）和口服（n＝12）|后藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的平均值|給藥 Cmax AUC（0～24） T（1/2） 腎清除率|途徑 (μg/ml) （μg?h/ml） （h） （ml/min）|靜注 6.27 20.73 6.28 145.55|口服 4.04 22.62 6.48 162.80|[AUC(0-48)]|2.多劑量研究中（300mg每日兩次靜脈滴注，共6天）其血藥濃度24～48小時(shí)達(dá)穩(wěn)態(tài)。首次及末次劑量后的血藥峰濃度分別為5.35和6.12μg/ml，表明無明顯蓄積。|3.左氧氟沙星在體內(nèi)組織中分布廣泛。主要以原型藥由尿中排出，口服給藥后48小時(shí)內(nèi)，尿中原型藥排出量占給藥量的87％；72小時(shí)內(nèi)糞便中的排出藥量少于給藥量的4％；約5％的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。|4.腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延長(zhǎng)，為避免藥物蓄積，應(yīng)進(jìn)行劑量調(diào)整。血液透析和連續(xù)腹膜透析（CAPD）不影響左氧氟沙星從體內(nèi)排除。
密封，置陰涼處。
24個(gè)月
