來曲唑片
芙瑞
LaiQuZuoPian
國藥準字H19991001
化學藥品
江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司(國產(chǎn))
處方藥
晚期乳腺癌,
本品為白色或類白色片。
本品主要成份為來曲唑。
本品用于抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經(jīng)后患者。
2.5mg*10片
骨骼肌疼痛、惡心、頭痛、關節(jié)疼痛、疲勞、呼吸困難、咳嗽、便秘、嘔吐、腹瀉、胸痛、病毒感染、面部潮紅、腹痛等。
口服，每次2.5mg（1片），口服，每天一次。老年患者?輕中度肝功能損害?肌酐清除率≥10ml/min的患者無須調整劑量。
1.對本品及其輔料過敏者禁用。
2.絕經(jīng)前婦女慎用。
3.嚴重肝腎功能損傷者慎用。
2.絕經(jīng)前婦女慎用。
3.嚴重肝腎功能損傷者慎用。
1.本品應用于絕經(jīng)后婦女，如孕婦需使用本品，應注意本品對胎兒的潛在危險（動物實驗證明本品具有胚胎毒性）。
2.少數(shù)患者出現(xiàn)肝臟生化指標異常，而與肝轉移無關。
3.特殊的群體少兒、老人和人種在研究群體中（成人35歲至80歲以上），年齡不同未見藥物動力學參數(shù)變化。來曲唑藥代動力學在成人與兒童間的差別尚未研究。人種間的藥代動力學差異也未研究。腎功能不全者對腎功能不同的志愿者（24小時排除肌氨酸9～116ml/min）的研究，服用2.5mg單劑量來曲唑，腎功能的不同并未對藥代動力學參數(shù)產(chǎn)生影響。另外，347例晚期乳腺癌病人，約半數(shù)服用2.5mg來曲唑，半數(shù)服用0.5mg來曲唑，腎功能損傷（肌氨酸酐排量：20～50ml/min）并不影響來曲唑的血藥濃度。肝功能不全者對不同程度的肝功能障礙受試者（如肝硬化、Child-Pugh-ClassificationAandB）進行的調查研究表明，中等肝功能障礙受試者的AUC比正常受試者高37%，但仍在無功能損傷受試者的AUC范圍之中?；颊邍乐馗螕p傷的病人（Child-Pugh-Classification）尚未研究（見劑量和服法、肝損傷）。
4.運動員慎用。。
2.少數(shù)患者出現(xiàn)肝臟生化指標異常，而與肝轉移無關。
3.特殊的群體少兒、老人和人種在研究群體中（成人35歲至80歲以上），年齡不同未見藥物動力學參數(shù)變化。來曲唑藥代動力學在成人與兒童間的差別尚未研究。人種間的藥代動力學差異也未研究。腎功能不全者對腎功能不同的志愿者（24小時排除肌氨酸9～116ml/min）的研究，服用2.5mg單劑量來曲唑，腎功能的不同并未對藥代動力學參數(shù)產(chǎn)生影響。另外，347例晚期乳腺癌病人，約半數(shù)服用2.5mg來曲唑，半數(shù)服用0.5mg來曲唑，腎功能損傷（肌氨酸酐排量：20～50ml/min）并不影響來曲唑的血藥濃度。肝功能不全者對不同程度的肝功能障礙受試者（如肝硬化、Child-Pugh-ClassificationAandB）進行的調查研究表明，中等肝功能障礙受試者的AUC比正常受試者高37%，但仍在無功能損傷受試者的AUC范圍之中?；颊邍乐馗螕p傷的病人（Child-Pugh-Classification）尚未研究（見劑量和服法、肝損傷）。
4.運動員慎用。。
本品應用于絕經(jīng)后婦女，如孕婦需使用本品，應注意本品對胎兒的潛在危險（動物實驗證明本品具有胚胎毒性）。
兒童必須在成人監(jiān)護下使用,遵醫(yī)囑。
老人應在專業(yè)醫(yī)師指導下使用。
1.用西咪替丁進行的藥物動力學相互作用研究表明西咪替丁對來曲唑藥物動力學沒有顯著的臨床影響。
2.用華法林進行的相互作用研究表明來曲唑對華法林藥代動力學沒有顯著的臨床影響。
3.尚未有來曲唑與其他抗癌藥物合用的臨床經(jīng)驗。
2.用華法林進行的相互作用研究表明來曲唑對華法林藥代動力學沒有顯著的臨床影響。
3.尚未有來曲唑與其他抗癌藥物合用的臨床經(jīng)驗。
絕經(jīng)后婦女體內的雌激素主要依賴于芳香化酶將腎上腺皮質分泌的雄激素轉化為雌激素，來曲唑為芳香化酶抑制劑，通過抑制芳香化酶的合成，從而減少了雄激素向雌激素的轉化，降低了體內雌激素的水平。所以對激素依賴性乳腺癌有一定的治療作用，本品對鹽皮質激素、糖皮質激素的合成無明顯影響。
口服來曲唑后，藥物很快在胃腸道完全吸收，1h達最高血清濃度，并很快分布到組織間。血清蛋白結合率低，僅60%，血清終末消除相半衰期約2d。其清除主要通過代謝成無藥理作用的羥基代謝產(chǎn)物。幾乎所有代謝產(chǎn)物和約5%原藥通過腎臟排泄。
避免受潮、受熱。超過包裝標記的“EXP”有效期后請勿使用。
24個月。
