乳酸左氧氟沙星注射液
國藥準字H20056016
化學藥品
大連天宇制藥有限公司(國產(chǎn))
處方藥
氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。
本品適用于敏感細菌所引起的下列中?重度感染:
1.呼吸系統(tǒng)感染:急性支氣管炎?慢性支氣管炎急性發(fā)作?彌漫性細支氣管炎?支氣管擴張合并感染?肺炎?扁桃體炎(扁桃體周膿腫)。
2.泌尿系統(tǒng)感染:腎盂腎炎?復雜性尿路感染等。
3.生殖系統(tǒng)感染:急性前列腺炎?急性附睪炎?宮腔感染?子宮附件炎?盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑)。
4.皮膚軟組織感染:傳染性膿皰病?蜂窩組織炎?淋巴管(結)炎?皮下膿腫?肛周膿腫等。
5.腸道感染:細菌性痢疾?感染性腸炎?沙門菌屬腸炎?傷寒及副傷寒。
6.敗血癥?粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染。
7.其他感染:乳腺炎?外傷?燒傷及手術后傷口感染?腹腔感染(必要時合用甲硝唑)?膽囊炎?膽管炎?骨與關節(jié)感染以及五官科感染等。
100ml:左氧氟沙星0.2g與氯化鈉0.9g
偶見納差，惡心、嘔吐、腹瀉、失眠、頭暈、頭痛、皮疹及血清谷丙轉氨酶升高及注射局部刺激癥狀等，一般均能耐受，療程結束后即可消失。
1.靜脈滴注,成人每日400mg,分2次靜滴。滴注時間應大于60分鐘。另外,根據(jù)感染的種類及癥狀可適當增減。
2.重度感染患者及病原菌對本品敏感性較差者(如綠膿桿菌),每日最大劑量可增至600mg,分2次靜滴。
對喹諾酮類藥物過敏者及癲癇患者禁用。
1.腎功能不全者應減量或慎用。
2.神經(jīng)系統(tǒng)疾患者慎用。
3.避免與茶堿同時使用。如需同時應用，應監(jiān)測茶堿的血藥濃度以調整其劑量。
4.與華法令或其衍生物同時應用時，應監(jiān)測凝血酶原時間或其他凝血試驗。
5.性病患者治療時，應進行梅毒血清學檢查，以免耽誤對梅毒的治療。
6.靜脈滴注速度每100ml至少60分鐘，滴速過快易引起靜脈刺激癥狀或中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應。
2.神經(jīng)系統(tǒng)疾患者慎用。
3.避免與茶堿同時使用。如需同時應用，應監(jiān)測茶堿的血藥濃度以調整其劑量。
4.與華法令或其衍生物同時應用時，應監(jiān)測凝血酶原時間或其他凝血試驗。
5.性病患者治療時，應進行梅毒血清學檢查，以免耽誤對梅毒的治療。
6.靜脈滴注速度每100ml至少60分鐘，滴速過快易引起靜脈刺激癥狀或中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應。
妊娠、哺乳期婦女禁用。
16歲以下患者禁用。
本品主要經(jīng)腎臟排泄，因高齡患者大多腎功能低下，可能會出現(xiàn)持續(xù)高血藥濃度。因此，注意用藥劑量慎重給藥。
1.本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。
2.本品與苯丙酸、聯(lián)苯丁酮酸類、非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥合用，有引發(fā)抽搐的可能，應避免合用。
3.避免與茶堿同時使用。如需同時應用，應監(jiān)測茶堿的血藥濃度以調整其劑量。
4.與華法令或其衍生物同時應用時，應監(jiān)測凝血酶原時間或其它凝血試驗。
5.與口服降血糖藥同時使用時可能會引起低血糖，因此用藥過程中應注意監(jiān)測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時應立即停用本品，并給予適當處理。
2.本品與苯丙酸、聯(lián)苯丁酮酸類、非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥合用，有引發(fā)抽搐的可能，應避免合用。
3.避免與茶堿同時使用。如需同時應用，應監(jiān)測茶堿的血藥濃度以調整其劑量。
4.與華法令或其衍生物同時應用時，應監(jiān)測凝血酶原時間或其它凝血試驗。
5.與口服降血糖藥同時使用時可能會引起低血糖，因此用藥過程中應注意監(jiān)測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時應立即停用本品，并給予適當處理。
1.藥理作用:
本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數(shù)腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
2.毒理研究
(1)重復給藥毒性：大鼠連續(xù)4周經(jīng)口給予本品劑量分別為50、200、800mg/kg，僅見800mg/kg用藥組動物出現(xiàn)中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升;病理組織學可見肢關節(jié)表面出現(xiàn)輕度變性。獼猴經(jīng)口投藥4周，100mg/kg組動物出現(xiàn)流涎、腹瀉、體重減輕和尿中pH值降低。大鼠經(jīng)口給藥26周，80和320mg/kg劑量組動物出現(xiàn)流涎、尿中pH升高。320mg/kg組動物的排糞量增加，盲腸粘膜的杯狀細胞出現(xiàn)腫大。獼猴經(jīng)口給藥26周時，在10、25、62.5mg/kg劑量下均未出現(xiàn)明顯毒性反應。
(2)對關節(jié)軟骨的影響：幼年和3-4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經(jīng)口給藥7天，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時，出現(xiàn)關節(jié)軟骨病變，并在幼、年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關節(jié)毒性。13月齡犬，經(jīng)口投藥7天，在40mg/kg劑量時出現(xiàn)極輕度的關節(jié)毒性。但18月齡犬靜脈注射14天，30mg/kg劑量時未出現(xiàn)關節(jié)毒性。
(3)生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期經(jīng)口給藥劑量達360mg/kg時，對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥，劑量達90mg/kg時，對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經(jīng)口給藥50mg/kg時，未出現(xiàn)胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用，也未出現(xiàn)致畸作用。大鼠圍產(chǎn)期、授乳期經(jīng)口給藥達360mg/kg時，對動物的分娩、授乳以及出生兒均未見明顯影響。
(4)光毒性：采用長波長紫外線（320-400nm）照射，以小鼠耳廓厚度變化為指標進行了光毒性研究，結果經(jīng)口給藥劑量達200mg/kg時，未見明顯異常變化。
本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數(shù)腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
2.毒理研究
(1)重復給藥毒性：大鼠連續(xù)4周經(jīng)口給予本品劑量分別為50、200、800mg/kg，僅見800mg/kg用藥組動物出現(xiàn)中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升;病理組織學可見肢關節(jié)表面出現(xiàn)輕度變性。獼猴經(jīng)口投藥4周，100mg/kg組動物出現(xiàn)流涎、腹瀉、體重減輕和尿中pH值降低。大鼠經(jīng)口給藥26周，80和320mg/kg劑量組動物出現(xiàn)流涎、尿中pH升高。320mg/kg組動物的排糞量增加，盲腸粘膜的杯狀細胞出現(xiàn)腫大。獼猴經(jīng)口給藥26周時，在10、25、62.5mg/kg劑量下均未出現(xiàn)明顯毒性反應。
(2)對關節(jié)軟骨的影響：幼年和3-4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經(jīng)口給藥7天，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時，出現(xiàn)關節(jié)軟骨病變，并在幼、年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關節(jié)毒性。13月齡犬，經(jīng)口投藥7天，在40mg/kg劑量時出現(xiàn)極輕度的關節(jié)毒性。但18月齡犬靜脈注射14天，30mg/kg劑量時未出現(xiàn)關節(jié)毒性。
(3)生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期經(jīng)口給藥劑量達360mg/kg時，對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥，劑量達90mg/kg時，對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經(jīng)口給藥50mg/kg時，未出現(xiàn)胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用，也未出現(xiàn)致畸作用。大鼠圍產(chǎn)期、授乳期經(jīng)口給藥達360mg/kg時，對動物的分娩、授乳以及出生兒均未見明顯影響。
(4)光毒性：采用長波長紫外線（320-400nm）照射，以小鼠耳廓厚度變化為指標進行了光毒性研究，結果經(jīng)口給藥劑量達200mg/kg時，未見明顯異常變化。
靜脈制劑，健康人恒速靜脈滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.2g（以C18H20FN3O4計），滴注時間為1小時，血藥峰濃度（Cmax）為3.40（2.8～4.0）μg/ml，12小時后血藥濃度為0.55（0.3～0.7）μg/ml，消除相半衰期（t1/2）約為5.2小時，清除率（CL）約11.2L/h。廣泛分布于各組織，該藥大部分以原形經(jīng)腎臟排泄，24小時累積排泄量達74.6%。
遮光，密閉，置陰涼處保存。
2年
