乳糖酸阿奇霉素
國藥準字H20010362
化學藥品
哈藥集團制藥總廠(國產(chǎn))
本品主要成分為乳糖酸阿奇霉素，其化學名為（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[（2，6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-(-L-核-已吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，4，10-三羥基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脫氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環(huán)十五烷-15酮乳糖酸鹽。
1.用于由敏感致病菌引起的下列感染：由肺炎衣原體、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、卡它莫拉菌、肺炎支原體、金黃色葡萄球菌或肺炎鏈球菌引起的需要首先采用靜脈滴注治療的社區(qū)獲得性肺炎。
2.由沙眼衣原體、淋球菌雙球菌、人型支原體感染引起的需首先采用靜脈滴注治療的盆腔炎。
原料藥
本品常見不良反應有：
1.胃腸道反應：腹瀉、腹痛、稀便、惡心、嘔吐等。
2.局部反應：注射部位疼痛、局部炎癥等。
3.皮膚反應：皮疹、瘙癢。
4.過敏反應：支氣管痙攣等。
5.消化系統(tǒng)：消化不良、胃腸脹氣、粘膜炎、口腔念株菌病、胃炎等。
6.神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、嗜睡等。
7.其他反應：如畏食、陰道炎、口腔炎、頭暈或呼吸困難等。
1.胃腸道反應：腹瀉、腹痛、稀便、惡心、嘔吐等。
2.局部反應：注射部位疼痛、局部炎癥等。
3.皮膚反應：皮疹、瘙癢。
4.過敏反應：支氣管痙攣等。
5.消化系統(tǒng)：消化不良、胃腸脹氣、粘膜炎、口腔念株菌病、胃炎等。
6.神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、嗜睡等。
7.其他反應：如畏食、陰道炎、口腔炎、頭暈或呼吸困難等。
遵醫(yī)囑用。
對阿奇霉素、紅霉素或其他任何大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。
1.輕度腎功能不全患者(肌酐清除率＞40ml/分鐘)不需作劑量調(diào)整，但阿奇霉素對較嚴重腎功能不全患者中的使用尚無資料，給這些患者使用阿奇霉素時應慎重。
2.由于肝膽系統(tǒng)是阿奇霉素排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴重肝病患者不應使用。用藥期間定期隨訪肝功能。
3.用藥期間如果發(fā)生過敏反應（如血管神經(jīng)性水腫、皮膚反應、Stevous-Jonson綜合征及毒性表皮壞死等），應立即停藥，并采取適當措施。
4.治療期間，若患者出現(xiàn)腹瀉癥狀，應考慮假膜性腸炎發(fā)生。如果診斷確立，應采取相應治療措施，包括維持水、電解質(zhì)平衡、補充蛋白質(zhì)等。
5.本品每次滴注時間不得少于60分鐘，滴注液濃度不得高于2.0mg/ml。
6.治療盆腔炎時若懷疑合并厭氧菌感染，應合用抗厭氧菌藥物。
2.由于肝膽系統(tǒng)是阿奇霉素排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴重肝病患者不應使用。用藥期間定期隨訪肝功能。
3.用藥期間如果發(fā)生過敏反應（如血管神經(jīng)性水腫、皮膚反應、Stevous-Jonson綜合征及毒性表皮壞死等），應立即停藥，并采取適當措施。
4.治療期間，若患者出現(xiàn)腹瀉癥狀，應考慮假膜性腸炎發(fā)生。如果診斷確立，應采取相應治療措施，包括維持水、電解質(zhì)平衡、補充蛋白質(zhì)等。
5.本品每次滴注時間不得少于60分鐘，滴注液濃度不得高于2.0mg/ml。
6.治療盆腔炎時若懷疑合并厭氧菌感染，應合用抗厭氧菌藥物。
1.動物實驗顯示阿奇霉素對胎兒無影響，但在人類孕婦中應用尚缺乏經(jīng)驗，故在孕婦中應用須充分權(quán)衡利弊。
2.尚無資料顯示阿奇霉素是否可分泌至母乳中，哺乳期婦女應用亦須謹慎考慮。
阿奇霉素的口服混懸液劑已廣泛應用于6個月到16歲的兒科病人。應用本品尚不明確。
尚不明確
1.含鋁、鎂的抗酸藥能降低阿奇霉素口服制劑的血藥濃度峰值，但不降低AUC值。
2.口服阿奇霉素不影響靜脈注射單劑量茶堿后血漿中茶堿水平或藥代動力學，鑒于目前所用的大環(huán)內(nèi)酯類藥物能提高血漿茶堿濃度，因此，同時使用阿奇霉素和茶堿時應謹慎，并監(jiān)測血漿茶堿水平。
3.口服阿奇霉素不影響凝血酶原對使用單劑量芐丙酮的響應時間，但是，在給病人同時使用阿奇霉素和芐丙酮時應謹慎，并注意監(jiān)測凝血酶原時間。因為在臨床上，同時使用大環(huán)內(nèi)酯類藥物和芐丙酮會增加抗凝藥的藥效。
4.阿奇霉素和下列藥物同時使用時，建議密切觀察患者：
(1)地高辛：使地高辛水平升高。
(2)麥角胺或二氫麥角胺：急性麥角毒性癥狀是嚴重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍(觸物痛)。
(3)三唑侖：通過減少三唑侖的降解，而使三唑侖的藥理學效果增強。
(4)細胞色素P450系統(tǒng)代謝藥：提高血清中卡馬西平、特非那定、環(huán)孢素、環(huán)己巴比妥、苯妥英等的水平。
2.口服阿奇霉素不影響靜脈注射單劑量茶堿后血漿中茶堿水平或藥代動力學，鑒于目前所用的大環(huán)內(nèi)酯類藥物能提高血漿茶堿濃度，因此，同時使用阿奇霉素和茶堿時應謹慎，并監(jiān)測血漿茶堿水平。
3.口服阿奇霉素不影響凝血酶原對使用單劑量芐丙酮的響應時間，但是，在給病人同時使用阿奇霉素和芐丙酮時應謹慎，并注意監(jiān)測凝血酶原時間。因為在臨床上，同時使用大環(huán)內(nèi)酯類藥物和芐丙酮會增加抗凝藥的藥效。
4.阿奇霉素和下列藥物同時使用時，建議密切觀察患者：
(1)地高辛：使地高辛水平升高。
(2)麥角胺或二氫麥角胺：急性麥角毒性癥狀是嚴重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍(觸物痛)。
(3)三唑侖：通過減少三唑侖的降解，而使三唑侖的藥理學效果增強。
(4)細胞色素P450系統(tǒng)代謝藥：提高血清中卡馬西平、特非那定、環(huán)孢素、環(huán)己巴比妥、苯妥英等的水平。
1.阿奇霉素為15元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類，即氮內(nèi)酯類的第一個品種。其作用機制與紅霉素相同，主要與細菌核糖體的50S亞單位結(jié)合，抑制依賴于RNA的蛋白合成。
2.本品對化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌及流感桿菌具良好抗菌作用，對葡萄球菌屬也具抗菌活性，對葡萄球菌屬、鏈球菌屬等革蘭陽性球菌的抗菌作用較紅霉素略差，對流感桿菌及卡他莫拉菌的抗菌作用較紅霉素強4～8倍及2～4倍，對少數(shù)大腸桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬可具抑菌作用。
3.本品對消化鏈球菌屬等厭氧菌、肺炎支原體及沙眼衣原體等具良好抗微生物作用。
2.本品對化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌及流感桿菌具良好抗菌作用，對葡萄球菌屬也具抗菌活性，對葡萄球菌屬、鏈球菌屬等革蘭陽性球菌的抗菌作用較紅霉素略差，對流感桿菌及卡他莫拉菌的抗菌作用較紅霉素強4～8倍及2～4倍，對少數(shù)大腸桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬可具抑菌作用。
3.本品對消化鏈球菌屬等厭氧菌、肺炎支原體及沙眼衣原體等具良好抗微生物作用。
1.社區(qū)獲得性肺炎患者靜脈滴注阿奇霉素，每日一次，每次0.5g，濃度為2mg/ml，每次滴注時間1小時，連續(xù)2~5天，平均Cmax為3.63±1.60μg/ml，Cmin為0.20±0.15μg/ml，AUC24為9.60±4.80μgh/ml。
2.18名健康志愿者靜脈滴注1~4g(以濃度1mg/ml滴注時間大于2小時)，其CLT和Vd分別為10.18ml/min/Kg和33.3L/Kg，若每天滴注阿奇霉素0.5g，比較第一天與第五天的血漿藥代動力學參數(shù)，結(jié)果表明：Cmax增加8%，AUC24增加61%，Cmin增加3倍。
3.12名健康志愿者口服單劑量0.5g阿奇霉素，Cmax、Cmin、AUC24分別為0.41μg/ml、0.05μg/ml和2.6μgh/ml，口服給藥各藥代參數(shù)值約分別為單劑量靜滴3小時的38%、83%和52%(即Cmax為1.08μg/ml、Cmin為0.06μg/ml、AUC24為5.0μgh/ml)。
4.組織內(nèi)藥物濃度高并不能作為判定臨床療效用量的依據(jù)。
5.阿奇霉素的抗菌活性與pH有關(guān)，阿奇霉素濃縮于細胞的溶酶體中，溶酶體內(nèi)的低pH導致阿奇霉素活性降低，但是，藥物在組織內(nèi)的廣泛分布可能與臨床活性有關(guān)。
2.18名健康志愿者靜脈滴注1~4g(以濃度1mg/ml滴注時間大于2小時)，其CLT和Vd分別為10.18ml/min/Kg和33.3L/Kg，若每天滴注阿奇霉素0.5g，比較第一天與第五天的血漿藥代動力學參數(shù)，結(jié)果表明：Cmax增加8%，AUC24增加61%，Cmin增加3倍。
3.12名健康志愿者口服單劑量0.5g阿奇霉素，Cmax、Cmin、AUC24分別為0.41μg/ml、0.05μg/ml和2.6μgh/ml，口服給藥各藥代參數(shù)值約分別為單劑量靜滴3小時的38%、83%和52%(即Cmax為1.08μg/ml、Cmin為0.06μg/ml、AUC24為5.0μgh/ml)。
4.組織內(nèi)藥物濃度高并不能作為判定臨床療效用量的依據(jù)。
5.阿奇霉素的抗菌活性與pH有關(guān)，阿奇霉素濃縮于細胞的溶酶體中，溶酶體內(nèi)的低pH導致阿奇霉素活性降低，但是，藥物在組織內(nèi)的廣泛分布可能與臨床活性有關(guān)。
密封，置陰涼處。
12個月
