氯化琥珀膽堿注射液
國藥準(zhǔn)字H31020599
化學(xué)藥品
上海旭東海普藥業(yè)有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品為無色或幾乎無色的澄明黏稠液體。
氯化琥珀膽堿
去極化型骨骼肌松弛藥??捎糜谌砺樽頃r氣管插管和術(shù)中維持肌松。
2ml:100mg
1.高血鉀癥本品引起肌纖維去極化時使細(xì)胞內(nèi)K+迅速流至細(xì)胞外。正常人血鉀上升0.2~0.5mmol/L;嚴(yán)重?zé)齻?、軟組織損傷、腹腔內(nèi)感染、破傷風(fēng)、截癱及偏癱等,在本品作用下引起異常的大量K+外流致高血鉀癥,產(chǎn)生嚴(yán)重室性心律失常甚至心搏停止。2.心臟作用本品的擬乙酰膽堿作用可引起心動過緩、結(jié)性心律失常和心搏驟停,尤其是重復(fù)大劑量給藥最易發(fā)生。3.眼內(nèi)壓升高本品對眼外肌引起痙攣性收縮以致眼壓升高。4.胃內(nèi)壓升高最高可達(dá)40cmH2O,并可引起飽胃病人胃內(nèi)容反流誤吸。5.惡性高熱多見于本品與氟烷合用的病人;也多發(fā)生于小兒。6.術(shù)后肌痛給藥后臥床休息者肌痛輕而少,1~2天內(nèi)即起床活動者肌痛劇而多。7.可能導(dǎo)致肌張力增強(qiáng)以胸大肌最為明顯,其次是腹肌,嚴(yán)重時波及肱二頭肌和股四頭肌等。這時不僅機(jī)體總的氧耗量加大,足以引起胃內(nèi)壓甚至顱內(nèi)壓升高。
本品必須在具備輔助或控制呼吸的條件下使用:1.氣管插管時,1~1.5mg/kg,最高2mg/kg;小兒1~2mg/kg,用0.9%氯化鈉注射液稀釋到每ml含10mg,靜脈或深部肌內(nèi)注射,肌內(nèi)注射一次不可超過150mg。2.維持肌松:一次150~300mg溶于500ml5%~10%葡萄糖注射液或1%鹽酸普魯卡因注射液混合溶液中靜脈滴注。
1.腦出血、青光眼、視網(wǎng)膜剝離、白內(nèi)障摘除術(shù)、低血漿膽堿酯酶、嚴(yán)重創(chuàng)傷大面積燒傷、上運(yùn)動神經(jīng)元損傷的病人及高鉀血癥患者禁用。
2.使用抗膽堿酯酶藥者慎用。
2.使用抗膽堿酯酶藥者慎用。
1.不具備控制或輔助呼吸條件時,嚴(yán)禁使用。2.忌在病人清醒下給藥。3.嚴(yán)重肝功能不全、營養(yǎng)不良、晚期癌癥、嚴(yán)重貧血、年老體弱、嚴(yán)重電解質(zhì)紊亂等患者慎用。4.接觸有機(jī)農(nóng)藥患者,已證明無血漿膽堿酯酶減少或抑制者,方能使用至足量。5.為了解除本品肌松作用引起的短暫纖維顫動,可預(yù)先靜脈注射小劑量非去極化肌松藥(維庫溴銨0.5mg)。6.預(yù)先給予阿托品可防止本品對心臟的作用。7.出現(xiàn)長時間呼吸停止,必須用人工呼吸,亦可輸血,注射干血漿或其他擬膽堿酯酶藥,但不可用新斯的明。
孕婦慎用。
尚不明確
尚不明確
1.本品在堿性溶液中分解,故不宜與硫噴妥鈉混合注射。2.下列藥物可降低假性膽堿酯酶活性,而增強(qiáng)本品的作用。(1)抗膽堿酯酶藥。(2)環(huán)磷酰胺、氮芥、塞替哌等抗腫瘤藥。(3)普魯卡因等局麻藥。(4)單胺氧化酶抑制藥、雌激素等。3.與下列藥物合用也須謹(jǐn)慎,如:吩噻嗪類、普魯卡因胺、奎尼丁、卡那霉素、多粘菌素B、新霉素等有去極化型肌松作用,能增強(qiáng)本品作用。
本品與煙堿樣受體結(jié)合后,產(chǎn)生穩(wěn)定的除極作用,引起骨骼肌松弛。本品進(jìn)入體內(nèi)能迅速被血中假性膽堿酯酶水解,其中間代謝物琥珀酰單膽堿肌松作用很弱。本品靜注后先引起短暫的肌束震顫,從眉際和上眼瞼等小肌開始,向肩胛和胸大肌、至上下肢,肌松作用60~90秒起效,維持十分鐘左右。重復(fù)靜注或持續(xù)滴注可使作用延長。肌松作用60~90秒起效,維持10分鐘左右。大劑量,可致心率減慢,也可出現(xiàn)如節(jié)性心律和期前收縮等心律失常,組胺釋放出現(xiàn)支氣管痙攣或過敏性休克。劑量超過1g,易發(fā)生脫敏感阻滯,使肌張力恢復(fù)延遲。本品可引起腦血管擴(kuò)張,顱內(nèi)壓升高,眼眶平滑肌收縮,眼內(nèi)壓暫時升高,術(shù)后肌肉痛,肌球蛋白尿等;長時間去極化可導(dǎo)致肌細(xì)胞內(nèi)K+外流,血鉀升高。此外本品可誘發(fā)惡性高熱。
本品靜脈注射后,即為血液和肝中的丁酰膽堿酯酶(假性膽堿酯酶)水解,先分解成琥珀酰單膽堿,再緩緩分解為琥珀酸和膽堿,成為無肌松作用的代謝物,只有10%~15%的藥量到達(dá)作用部位.約2%以原形,其余以代謝物的形式從尿液中排泄。血濃度半衰期為2~4分鐘。
遮光,密閉保存。