司敏樂
司敏樂
國藥準(zhǔn)字H20060055
化學(xué)藥品
廣東瑞昇藥業(yè)有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品主要成份亞葉酸鈣。
1.尿嘧啶合用,可提高氟尿嘧啶的療效,臨床上常用于結(jié)直腸癌與胃癌的治療。|2.作葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤?乙胺嘧啶或甲氧芐啶等)的解毒劑，本品臨床常用于預(yù)防甲氨蝶呤過量等大劑量治療后所引起的嚴(yán)重毒性作用。|3.當(dāng)口服葉酸療效不佳時(shí),用于口炎性腹瀉?營養(yǎng)不良?妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細(xì)胞性貧血。
100ml：亞葉酸鈣0.1g與氯化鈉0.9g。
很少見，偶見皮疹?蕁麻疹或哮喘等其他過敏反應(yīng)。
1? 高劑量甲氨喋呤治療后亞葉酸鈣“解救”療法：根據(jù)甲基喋呤的務(wù)藥濃度決定亞葉酸鈣的劑量。一般靜脈注射甲氨喋呤24小時(shí)后，劑量按體表面積10mg/┫，每6小時(shí)1次，共10次。不要銷內(nèi)注射本品。亞葉酸鈣使用指導(dǎo)劑量：臨床情況 實(shí)驗(yàn)室檢查亞葉酸鈣劑量和療程甲氨喋呤常規(guī)消除給藥后24小時(shí)，血漿甲氨喋呤水平大約10μmol,48小時(shí)后大約1μmol,72小時(shí)后低于0.2μmol. 60小時(shí)內(nèi)，肌注或靜脈注射15mg，每6小時(shí)1次（在使用甲氨喋呤24小時(shí)后開始，共給藥10次）。甲氨喋呤晚期延遲消除 給藥后72小時(shí)，備漿甲氨喋呤水平大于0.20.2μmol，并在用藥96小時(shí)仍大于0.05μmol. 繼續(xù)股注或靜脈注射15mg，每6小時(shí)1次，直到甲氨喋呤水平低于0.05μmol.甲氨喋呤早期延遲消除和/或急性腎損傷 血漿甲氨喋呤水平在給藥后24小時(shí)大于等于50μmol，或48小時(shí)大于等于5μmol，或使用甲氨喋呤后，血肌酐在24小時(shí)增加100％以上。 每3小時(shí)靜脈注射150mg，直到甲氨喋呤水平低于1μmol，然后每3個(gè)時(shí)IV15mg，直到甲氨喋呤水平低于0.05μmol。|2? 甲氨喋呤消除不暢或不慎超劑量使用時(shí)：當(dāng)不慎超劑量使用甲氨喋呤時(shí)，應(yīng)盡可能及時(shí)的使用亞葉酸鈣進(jìn)行急救；排泄延遲時(shí)，也應(yīng)在甲氨喋呤使用24小時(shí)內(nèi)應(yīng)用亞葉酸鈣。一般每6小時(shí)肌注或靜脈注射亞葉酸鈣10mg，直到血中甲氨喋呤水平低于10-8M（0.01μmol）。出現(xiàn)消化系統(tǒng)反應(yīng)（如惡心、嘔吐）時(shí)，亞亞酸鈣可胃腸外給藥，但不可銷內(nèi)注射本品。血肌酐、甲氨喋呤水平每隔24小時(shí)測定一次，如24小時(shí)血肌酐增加超過50％或24小時(shí)甲氨喋呤超過9×10-7M，亞葉酸鈣劑量增加到100mg/┫，每3小時(shí)一次，直到甲氨喋呤水平低于10-8M。|3? 葉酸缺乏引起的巨胞性貧血，一般每天1mg，尚無根據(jù)證明劑量增加療效會(huì)增加。|4? 結(jié)直腸癌：用于5-Fu合用增放，每次20-500mg/┫，靜滴，每日1次，連用5天。
1.已知對本品成份過敏者禁用。|2.惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼紅細(xì)胞性貧血禁用。
1.當(dāng)患者有下列情況者，本品應(yīng)謹(jǐn)慎用于甲氨喋呤的“解救”治療:酸性尿(pH<7)?腹水?失水?胃腸道梗阻?胸腔滲液或腎功能障礙，有上述情況時(shí)，甲氨喋呤毒性較顯著，且不易從體內(nèi)排出;病況急需者，本品劑量要加大。|2.接受大劑量甲氨喋呤而用本品“解救”者應(yīng)進(jìn)行下列各種實(shí)驗(yàn)監(jiān)察：|(1)治療前觀察肌酐廓清試驗(yàn)。|(2)甲氨喋呤大劑量后每12～24小時(shí)測定血漿或血清甲氨喋呤濃度，以調(diào)整本品劑量;當(dāng)甲氨喋呤濃度低于510-8mol/L時(shí)，可以停止實(shí)驗(yàn)室監(jiān)察。|(3)甲氨喋呤治療前及以后每24小時(shí)測定血清肌酐量，用藥后24小時(shí)肌酐量大于治療前50%，指示有嚴(yán)重腎毒性，要慎重處理。|(4)甲氨喋呤用藥前和用藥后每6小時(shí)應(yīng)監(jiān)察尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要時(shí)用碳酸氫鈉和水化治療(每日補(bǔ)液量在3000ml/m2)。|(5)本品不宜與甲氨喋呤同時(shí)用，以免影響后者抗葉酸作用，一次大劑量甲氨喋呤后24～48小時(shí)再啟用本品，劑量應(yīng)要求血藥濃度等于或大于甲氨喋呤濃度。|3.對維生素B12缺乏所致的貧血不宜單用本品。
1.對懷孕和哺乳期婦女未做臨床研究，對亞葉酸鈣也未進(jìn)行常規(guī)的動(dòng)物生殖毒性試驗(yàn)。孕婦使用本品的安全性尚不明確。|2.尚不知亞葉酸鈣是否分泌到乳汁中,只有非常必要時(shí)本品才能用于哺乳期婦女。
尚不明確
尚不明確
1.大量葉酸可能對抗苯巴比妥、苯妥英鈉和撲米酮的抗癲癇作用，使某些正在服用抗癲癇藥兒童的癲癇發(fā)作率增加。|2.動(dòng)物和人的初步研究顯示，全身給藥時(shí)有少量亞葉酸以5-甲基甲氫葉酸的形式進(jìn)入脊髓，使甲氨蝶呤鞘內(nèi)給藥后的通常血藥濃度出現(xiàn)下降，因此高劑量的亞葉酸可能降低甲氨蝶呤鞘內(nèi)給藥的效果。|3.亞葉酸可能增加5-氟脲嘧啶的毒性。|4.本品可同時(shí)與乙胺嘧啶或甲氧芐啶應(yīng)用以預(yù)防后者引起繼發(fā)性巨幼細(xì)胞性貧血。
1.本品是葉酸還原型的甲?；苌铮等~酸在體內(nèi)的活化形式（參見“葉酸”），甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的作用是與二氫葉酸還原酶結(jié)合而阻斷葉酸向四氫葉酸鹽轉(zhuǎn)化。|2.本品可直接提供葉酸在體內(nèi)的活化形式，具有“解救”過量的葉酸拮抗物在體內(nèi)的毒性反應(yīng)，有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白質(zhì)合成。|3.本品可限制甲氨蝶呤對正常細(xì)胞的損害程度，通過相互間競爭作用，并能逆轉(zhuǎn)甲氨蝶呤對骨髓和胃腸黏膜反應(yīng)，但對已存在的甲氨蝶呤神經(jīng)毒性則無影響。
1.本品口服后易于吸收，1.72±0.8小時(shí)后，血清還原葉酸達(dá)峰值，股注達(dá)峰時(shí)間需1.72±0.8小時(shí)，T1/2為3.5小時(shí)。|2.無論何種途徑進(jìn)入體內(nèi)，藥物作用持續(xù)3-6小時(shí)。|3.本品經(jīng)肝臟代謝為5-甲基四氫葉酸，80-90%經(jīng)腎排出，小量隨糞便排泄。
遮光，2－8℃保存。有效期暫定12個(gè)月。
18個(gè)月
