丙戊酰胺栓
國藥準(zhǔn)字H43021791
化學(xué)藥品
湖南漢森制藥股份有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品主要成份為丙戊酰胺
用于預(yù)防和治療各種類型癲癇。適用于癲癇強(qiáng)直陣攣發(fā)作、失神發(fā)作、嬰兒痙攣癥等。
0.4g
本品在使用過程中，少數(shù)患者會出現(xiàn)食欲改變、惡心嘔吐、頭痛頭昏、乏力嗜睡等癥，停藥后自行消失。
肛門給藥。按體重一次8~18mg/kg，一日2次或遵醫(yī)囑。2歲以下兒童一次100mg，一日2次；2～7歲兒童一次200mg，一日2次；7~15歲兒童一次400mg，一日2次；16歲以上成人一次600mg，一日2次。
有肝病或明顯肝功能損害時禁用。
1.用藥前排空大便。
2.用藥期間避免飲酒。
3.本品在使用過程中出現(xiàn)副作用，往往提示血藥濃度過高，故有條件時，最好進(jìn)行血藥濃度檢查。
4.有血液病、肝病史、腎功能損害、器質(zhì)性腦病時慎用。
5.出現(xiàn)意識障礙、肝功能異常、胰腺炎等嚴(yán)重副反應(yīng)時應(yīng)停藥。
6.本品主藥有升華性質(zhì)，正常貯藏時栓劑表面如出現(xiàn)白色絨毛，可繼續(xù)使用，不影響療效。
7.栓劑由于受熱變軟時，可將栓劑連同外殼置冷水中冷卻，變硬后即可使用。
8.用時為避免副反應(yīng)，可自小劑量開始，逐步加大使用劑量。
2.用藥期間避免飲酒。
3.本品在使用過程中出現(xiàn)副作用，往往提示血藥濃度過高，故有條件時，最好進(jìn)行血藥濃度檢查。
4.有血液病、肝病史、腎功能損害、器質(zhì)性腦病時慎用。
5.出現(xiàn)意識障礙、肝功能異常、胰腺炎等嚴(yán)重副反應(yīng)時應(yīng)停藥。
6.本品主藥有升華性質(zhì)，正常貯藏時栓劑表面如出現(xiàn)白色絨毛，可繼續(xù)使用，不影響療效。
7.栓劑由于受熱變軟時，可將栓劑連同外殼置冷水中冷卻，變硬后即可使用。
8.用時為避免副反應(yīng)，可自小劑量開始，逐步加大使用劑量。
尚不明確
2歲以下兒童一次100mg，一日2次；2～7歲兒童一次200mg，一日2次；7~15歲兒童一次400mg，一日2次.
尚不明確
1.本品與全麻藥或中樞神經(jīng)抑制藥合用，后者的臨床效應(yīng)可更明顯。
2.與抗凝藥如華法林或肝素等，以及溶血栓藥合用，出血的危險性增加。
3.與阿司匹林或雙嘧達(dá)莫合用，可由于減少血小板凝聚而延長出血時間。
4.與苯妥因鈉、苯巴比妥合用，會引起苯妥因鈉、苯巴比妥血藥濃度升高。
5.與撲米酮合用，也可引起血藥濃度升高，導(dǎo)致中毒，必要時需減少撲米酮的用量。
6.與氯硝西泮合用防治失神發(fā)作時，曾有報道少數(shù)病例反而誘發(fā)失神狀態(tài)。
7.與卡馬西平合用，由于肝酶的誘導(dǎo)而致藥物代謝加速，可使二者的血藥濃度和半衰期降低，故須監(jiān)測血藥濃度以決定是否需要調(diào)整用量。
8.與對肝臟有毒性的藥物合用時，有潛在肝臟中毒的危險。有肝病史者長期應(yīng)用須經(jīng)常檢查肝功能。
9.與氟哌啶醇、洛沙平、馬普替林、單胺氧化酶抑制藥、吩噻嗪類、噻噸類和三環(huán)類抗抑郁藥合用，可以增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制，降低驚厥閾和丙戊酸的效應(yīng)，須及時高速用量以控制發(fā)作。
2.與抗凝藥如華法林或肝素等，以及溶血栓藥合用，出血的危險性增加。
3.與阿司匹林或雙嘧達(dá)莫合用，可由于減少血小板凝聚而延長出血時間。
4.與苯妥因鈉、苯巴比妥合用，會引起苯妥因鈉、苯巴比妥血藥濃度升高。
5.與撲米酮合用，也可引起血藥濃度升高，導(dǎo)致中毒，必要時需減少撲米酮的用量。
6.與氯硝西泮合用防治失神發(fā)作時，曾有報道少數(shù)病例反而誘發(fā)失神狀態(tài)。
7.與卡馬西平合用，由于肝酶的誘導(dǎo)而致藥物代謝加速，可使二者的血藥濃度和半衰期降低，故須監(jiān)測血藥濃度以決定是否需要調(diào)整用量。
8.與對肝臟有毒性的藥物合用時，有潛在肝臟中毒的危險。有肝病史者長期應(yīng)用須經(jīng)常檢查肝功能。
9.與氟哌啶醇、洛沙平、馬普替林、單胺氧化酶抑制藥、吩噻嗪類、噻噸類和三環(huán)類抗抑郁藥合用，可以增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制，降低驚厥閾和丙戊酸的效應(yīng)，須及時高速用量以控制發(fā)作。
1.藥理本品系丙戊酸類廣譜抗驚厥藥物。其作用機(jī)制尚未闡明，可能是通過不同程度的抑制腦內(nèi)γ-氨基丁酸（GABA）降解酶系，從而使腦內(nèi)GABA濃度升高，同時增加谷氨酸脫氫酶的活性，使腦內(nèi)GABA合成增多。另一方面，阻止軸突及膠質(zhì)細(xì)胞對GABA的再攝取，也可增加突觸間隙內(nèi)的GABA濃度。增加由GABA實(shí)現(xiàn)的突觸后抑制。研究表明可阻止癲癇病灶異常放電擴(kuò)散。
2.毒理動物實(shí)驗(yàn)表明，本品對經(jīng)直腸給藥的大白兔直腸粘膜無刺激作用；實(shí)驗(yàn)結(jié)果及病理檢查表明，家兔和狗大劑量口服丙戊酸的鹽類（丙戊酸鈉），均無明顯毒性。
2.毒理動物實(shí)驗(yàn)表明，本品對經(jīng)直腸給藥的大白兔直腸粘膜無刺激作用；實(shí)驗(yàn)結(jié)果及病理檢查表明，家兔和狗大劑量口服丙戊酸的鹽類（丙戊酸鈉），均無明顯毒性。
本品經(jīng)直腸緩慢吸收，在血液中迅速轉(zhuǎn)化成為生理活性成份丙戊酸，達(dá)峰時間長，峰濃度較低，可以避免一天內(nèi)血藥濃度的過大波動，生物利用度高，半衰期(t1/2)為15小時，有效血藥濃度為46~89μg/ml。血漿蛋白結(jié)合率約80%~94%，隨著血藥濃度的增高，游離部分逐漸增多，從而增加進(jìn)入腦組織的梯度；尿毒癥及肝硬化時降低。在肝臟中代謝，主要由腎臟排泄。
遮光，密封保存。
暫定一年
