注射用布美他尼
辛帝
國藥準(zhǔn)字H20050888
化學(xué)藥品
遼寧天醫(yī)生物制藥股份有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品主要成分為布美他尼。
1.水腫性疾病
包括充血性心力衰竭?肝硬化?腎臟疾病(腎炎?腎病及各種原因所致的急慢性腎功能衰竭)，尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時，應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。
2.高血壓
在高血壓的梯度療法中，不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物，但當(dāng)噻嗪類藥物療效不佳，尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時，本類藥物尤為適用。
3.預(yù)防急性腎功能衰竭
用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足，例如失水?休克?中毒?麻醉意外以及循環(huán)功能不全等，在糾正血容量不足的同時及時應(yīng)用，可減少急性腎小管壞死的機(jī)會。
4.高鉀血癥及高鈣血癥。
5.稀釋性低鈉血癥 尤其是當(dāng)血鈉濃度低于120mmol/L時。
6.抗利尿激素分泌過多癥(SIADH)。
7.急性藥物毒物中毒等的治療 如巴比妥類藥物中毒等。
8.對某些呋塞米無效的病例仍可能有效。
1.0mg
1.常見者與水、電解質(zhì)紊亂有關(guān)、尤其是大劑量或長期應(yīng)用時，如體位性低血壓、休克、低血鉀癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關(guān)的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。
2.少見者有過敏反應(yīng)(包括皮疹、甚至心臟驟停)、視覺模糊、頭暈、頭痛、納差、惡心、嘔吐、腹瀉、胰腺炎、肌肉強(qiáng)直等，骨髓抑制導(dǎo)致粒細(xì)胞減少，血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血，肝功能損害，指趾感覺異常，高糖血癥，尿糖陽性，原有糖尿病加重，高尿酸血癥。耳鳴、聽力障礙多見于大劑量靜脈快速注射時(每分鐘劑量大于4-15mg)，多為暫時性，少數(shù)為不可逆性，尤其當(dāng)與其他有耳毒性的藥物同時應(yīng)用時。在高鈣血癥時，可引起腎結(jié)石。尚有報(bào)道本藥可加重特發(fā)性水腫。偶見未婚男性遺精和陰莖勃起困難。大劑量時可發(fā)生肌肉酸痛、胸痛。對糖代謝的影響可能小于呋塞米。
2.少見者有過敏反應(yīng)(包括皮疹、甚至心臟驟停)、視覺模糊、頭暈、頭痛、納差、惡心、嘔吐、腹瀉、胰腺炎、肌肉強(qiáng)直等，骨髓抑制導(dǎo)致粒細(xì)胞減少，血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血，肝功能損害，指趾感覺異常，高糖血癥，尿糖陽性，原有糖尿病加重，高尿酸血癥。耳鳴、聽力障礙多見于大劑量靜脈快速注射時(每分鐘劑量大于4-15mg)，多為暫時性，少數(shù)為不可逆性，尤其當(dāng)與其他有耳毒性的藥物同時應(yīng)用時。在高鈣血癥時，可引起腎結(jié)石。尚有報(bào)道本藥可加重特發(fā)性水腫。偶見未婚男性遺精和陰莖勃起困難。大劑量時可發(fā)生肌肉酸痛、胸痛。對糖代謝的影響可能小于呋塞米。
用適量注射用水溶解后靜脈或肌肉注射(靜脈注射:布美他尼0.1mg/ml;肌肉注射:布美他尼0.25～0.5mg/ml)
1.成人。
治療水腫性疾病或高血壓，靜脈或肌肉注射起始0.5～1mg，必要時每隔2～3小時重復(fù)，最大劑量為每日10mg。治療急性肺水腫，靜脈注射起始1～2mg，必要時隔20分鐘重復(fù)，也可2～5mg稀釋后緩慢滴注(不短于30～60分鐘)。
2.小兒。
肌肉或靜脈注射一次按體重0.01～0.02mg/kg，必要時4～6小時1次。
尚不明確。
1.交叉過敏。對磺胺藥和噻嗪類利尿藥過敏者,對本藥可能亦過敏。
2.對診斷的干擾:可致血糖升高?尿糖陽性,尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,過度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時性升高。血Na+?Cl?K+?Ca2+和Mg2+濃度下降。
3.下列情況慎用:
(1)無尿或嚴(yán)重腎功能損害者,后者因需加大劑量,故用藥間隔時間應(yīng)延長,以免出現(xiàn)耳毒性等副作用。
(2)糖尿病。
(3)高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者。
(4)嚴(yán)重肝功能損害者,因水電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷。
(5)急性心肌梗死,過度利尿可促發(fā)休克。
(6)胰腺炎或有此病史者。
(7)有低鉀血癥傾向者,尤其是應(yīng)用洋地黃類藥物或有室性心律失常者。
(8)前列腺肥大。
4.隨訪檢查:
(1)血電解質(zhì),尤其是合用洋地黃類藥物或皮質(zhì)激素類藥物?肝腎功能損害者。
(2)血壓,尤其是用于降壓,大劑量應(yīng)用或用于老年人。
(3)腎功能。
(4)肝功能。
(5)血糖。
(6)血尿酸。
(7)酸堿平衡情況。
(8)聽力。
5.動物實(shí)驗(yàn)提示本藥能延緩胎兒生長和骨化。對新生兒和乳母的情況尚不清楚。能增加尿磷的排泄量,可干擾尿磷的測定。
2.對診斷的干擾:可致血糖升高?尿糖陽性,尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,過度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時性升高。血Na+?Cl?K+?Ca2+和Mg2+濃度下降。
3.下列情況慎用:
(1)無尿或嚴(yán)重腎功能損害者,后者因需加大劑量,故用藥間隔時間應(yīng)延長,以免出現(xiàn)耳毒性等副作用。
(2)糖尿病。
(3)高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者。
(4)嚴(yán)重肝功能損害者,因水電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷。
(5)急性心肌梗死,過度利尿可促發(fā)休克。
(6)胰腺炎或有此病史者。
(7)有低鉀血癥傾向者,尤其是應(yīng)用洋地黃類藥物或有室性心律失常者。
(8)前列腺肥大。
4.隨訪檢查:
(1)血電解質(zhì),尤其是合用洋地黃類藥物或皮質(zhì)激素類藥物?肝腎功能損害者。
(2)血壓,尤其是用于降壓,大劑量應(yīng)用或用于老年人。
(3)腎功能。
(4)肝功能。
(5)血糖。
(6)血尿酸。
(7)酸堿平衡情況。
(8)聽力。
5.動物實(shí)驗(yàn)提示本藥能延緩胎兒生長和骨化。對新生兒和乳母的情況尚不清楚。能增加尿磷的排泄量,可干擾尿磷的測定。
1. 本藥可通過胎盤屏障，孕婦尤其是妊娠前2個月應(yīng)盡量避免應(yīng)用。對妊娠高血壓綜合征無預(yù)防作用。動物實(shí)驗(yàn)表明本品可致胎仔腎盂積水，延緩胎兒生長和骨化，流產(chǎn)和胎仔死亡率升高。2. 本藥可經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用。
本藥在新生兒的半衰期明顯延長，故新生兒用藥間隔應(yīng)延長。
老年人應(yīng)用本藥時發(fā)生低血壓?電解質(zhì)紊亂，血栓形成和腎功能損害的機(jī)會增多。
1.腎上腺糖?鹽皮質(zhì)激素,促腎上腺皮質(zhì)激素及雌激素能降低本藥的利尿作用,并增加電解質(zhì)紊亂尤其是低鉀血癥的發(fā)生機(jī)會。
2.非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥能降低本藥的利尿作用,腎損害機(jī)會也增加,與前者抑制前列腺素合成,減少腎血流量有關(guān)。
3.與擬交感神經(jīng)藥物及抗驚厥藥物合用,利尿作用減弱。4. 與氯貝丁酯(安妥明)合用,兩藥的作用均增強(qiáng),并可出現(xiàn)肌肉酸痛?強(qiáng)直。
5.與多巴胺合用,利尿作用加強(qiáng)。
6.飲酒及含酒精制劑和可引起血壓下降的藥物能增強(qiáng)本藥的利尿和降壓作用;與巴比妥類藥物?麻醉藥合用,易引起體位性低血壓。
7.本藥可使尿酸排泄減少,血尿酸升高,故與治療痛風(fēng)的藥物合用時,后者的劑量應(yīng)作適當(dāng)調(diào)整。
8.降低降血糖藥的療效。
9.降低抗凝藥物和抗纖溶藥物的作用,主要是利尿后血容量下降,致血中凝血因子濃度升高,以及利尿使肝血液供應(yīng)改善?肝臟合成凝血因子增多有關(guān)。10.本藥加強(qiáng)非去極化肌松藥的作用,與血鉀下降有關(guān)。
11.與兩性霉素?頭孢霉素?氨基糖苷類等抗生素合用,腎毒性和耳毒性增加,尤其是原有腎損害時。
12.與抗組胺藥物合用時耳毒性增加,易出現(xiàn)耳鳴?頭暈?眩暈。
13.與鋰合用腎毒性明顯增加,應(yīng)盡量避免。
14.服用水合氯醛后靜注本藥可致出汗?面色潮紅和血壓升高,此與甲狀腺素由結(jié)合狀態(tài)轉(zhuǎn)為游離狀態(tài)增多,導(dǎo)致分解代謝加強(qiáng)有關(guān)。
15.與碳酸氫鈉合用發(fā)生低氯性堿中毒機(jī)會增加。
2.非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥能降低本藥的利尿作用,腎損害機(jī)會也增加,與前者抑制前列腺素合成,減少腎血流量有關(guān)。
3.與擬交感神經(jīng)藥物及抗驚厥藥物合用,利尿作用減弱。4. 與氯貝丁酯(安妥明)合用,兩藥的作用均增強(qiáng),并可出現(xiàn)肌肉酸痛?強(qiáng)直。
5.與多巴胺合用,利尿作用加強(qiáng)。
6.飲酒及含酒精制劑和可引起血壓下降的藥物能增強(qiáng)本藥的利尿和降壓作用;與巴比妥類藥物?麻醉藥合用,易引起體位性低血壓。
7.本藥可使尿酸排泄減少,血尿酸升高,故與治療痛風(fēng)的藥物合用時,后者的劑量應(yīng)作適當(dāng)調(diào)整。
8.降低降血糖藥的療效。
9.降低抗凝藥物和抗纖溶藥物的作用,主要是利尿后血容量下降,致血中凝血因子濃度升高,以及利尿使肝血液供應(yīng)改善?肝臟合成凝血因子增多有關(guān)。10.本藥加強(qiáng)非去極化肌松藥的作用,與血鉀下降有關(guān)。
11.與兩性霉素?頭孢霉素?氨基糖苷類等抗生素合用,腎毒性和耳毒性增加,尤其是原有腎損害時。
12.與抗組胺藥物合用時耳毒性增加,易出現(xiàn)耳鳴?頭暈?眩暈。
13.與鋰合用腎毒性明顯增加,應(yīng)盡量避免。
14.服用水合氯醛后靜注本藥可致出汗?面色潮紅和血壓升高,此與甲狀腺素由結(jié)合狀態(tài)轉(zhuǎn)為游離狀態(tài)增多,導(dǎo)致分解代謝加強(qiáng)有關(guān)。
15.與碳酸氫鈉合用發(fā)生低氯性堿中毒機(jī)會增加。
1.對水和電解質(zhì)的排泄作用基本同呋塞米，其利尿作用為呋塞米20-60倍。主要抑制腎小管髓袢升支厚壁段對NaCl的主動重吸收，對近端小管重吸收Na+也有抑制作用，但對遠(yuǎn)端腎小管無作用，故排鈉作用小于呋塞米。
2.能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，從而具有擴(kuò)張血管的作用。擴(kuò)張腎血管，降低腎血管阻力，使腎血流量尤其是腎皮質(zhì)深部血流量增加，在布美他尼的利尿作用中具有重要意義，也是其用于預(yù)防急性腎功能衰竭的理論基礎(chǔ)。另外，與其他利尿藥不同，袢利尿藥在腎小管液流量增加的同時腎小球?yàn)V過率不下降，可能與流經(jīng)致密斑的氯減少，從而減弱或阻斷了球-管平衡有關(guān)。布美他尼能擴(kuò)張肺部容量靜脈，降低肺毛細(xì)血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量減少，左心室舒張末期壓力降低，有助于急性左心衰竭的治療。由于布美他尼可降低肺毛細(xì)血管通透性，為其治療成人呼吸窘迫綜合癥提供了理論依據(jù)。
2.能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，從而具有擴(kuò)張血管的作用。擴(kuò)張腎血管，降低腎血管阻力，使腎血流量尤其是腎皮質(zhì)深部血流量增加，在布美他尼的利尿作用中具有重要意義，也是其用于預(yù)防急性腎功能衰竭的理論基礎(chǔ)。另外，與其他利尿藥不同，袢利尿藥在腎小管液流量增加的同時腎小球?yàn)V過率不下降，可能與流經(jīng)致密斑的氯減少，從而減弱或阻斷了球-管平衡有關(guān)。布美他尼能擴(kuò)張肺部容量靜脈，降低肺毛細(xì)血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量減少，左心室舒張末期壓力降低，有助于急性左心衰竭的治療。由于布美他尼可降低肺毛細(xì)血管通透性，為其治療成人呼吸窘迫綜合癥提供了理論依據(jù)。
本品口服幾乎全部迅速被吸收，充血性心力衰竭和腎病綜合癥等水腫性疾病時，由于腸道黏膜水腫，口服吸收率下降，血漿蛋白結(jié)合率為94%～96%，口服和靜脈注射的作用開始時間分別為30～60分鐘和數(shù)分鐘，作用達(dá)峰時間為1～2小時和15～30分鐘，作用持續(xù)時間為4小時（應(yīng)用1～2mg時，大劑量時為4～6小時）和3.5～4小時。T1/2β為60～90分鐘，肝腎功能受損時延長。本藥不被透析清除。77%～85%經(jīng)尿排泄，其中45%為原形，15%～23%由膽汁和糞便排泄。本藥經(jīng)肝臟代謝者較少。
遮光，密閉，陰涼處保存
24個月
