單硝酸異山梨酯緩釋膠囊
亞旭
國藥準(zhǔn)字H20040026
化學(xué)藥品
遠(yuǎn)大醫(yī)藥(中國)有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色粉末。
單硝酸異山梨酯
預(yù)防和治療心絞痛；與洋地黃及(或)利尿劑合用治療慢性心力衰竭。
40mg。
用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛，通常連續(xù)使用數(shù)日后，癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動(dòng)過速。偶見血壓明顯降低、心動(dòng)過緩、心絞痛加重和暈厥。
口服：一次40mg，每日一次，早飯后服。
1.急性循環(huán)衰竭（休克、循環(huán)性虛脫）；
2.嚴(yán)重低血壓（收縮壓<90 mmHg）；
3.急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續(xù)血流動(dòng)力學(xué)監(jiān)測的條件下）；
4.肥厚梗阻型心肌?。豢s窄性心包炎或心包填塞；嚴(yán)重貧血；青光眼；顱內(nèi)壓增高；對硝基化合物過敏者。
2.嚴(yán)重低血壓（收縮壓<90 mmHg）；
3.急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續(xù)血流動(dòng)力學(xué)監(jiān)測的條件下）；
4.肥厚梗阻型心肌?。豢s窄性心包炎或心包填塞；嚴(yán)重貧血；青光眼；顱內(nèi)壓增高；對硝基化合物過敏者。
1.阿司匹林可引起哮喘發(fā)作，故支氣管哮喘、花粉性鼻炎、鼻息肉或慢性呼吸道感染（特別是過敏性癥狀）患者，對所有類型的鎮(zhèn)痛藥、抗炎藥和抗風(fēng)濕藥過敏及對其它物質(zhì)有過敏反應(yīng)如皮膚反應(yīng)、瘙癢、風(fēng)疹的患者應(yīng)慎用本品。
2.同時(shí)使用抗凝藥物（如香豆素衍生物、肝素）者慎用，低劑量肝素治療者例外。
3.除醫(yī)生指導(dǎo)用藥外，16歲以下的患者禁用此藥。因?yàn)閮和么怂幒笥锌赡軐?dǎo)致雷耶（氏）綜合征。雷耶（氏）綜合征能影響大腦和肝臟，雖然罕見，但會(huì)致命。已有證據(jù)表明兒童使用阿司匹林治療病毒感染性發(fā)熱與雷耶（氏）綜合征有關(guān)。
4.本藥不適合用于急性心絞痛癥狀的緩解，因?yàn)樗鹦л^慢。應(yīng)當(dāng)使用快速起效的硝酸酯類藥物。
5.拔牙和手術(shù)前服用本品請通知醫(yī)生。
6.有以下癥狀者慎用：
(1)慢性或復(fù)發(fā)性胃或十二指腸病變；
(2)有形成閉角型青光眼傾向者；
(3)體溫過低；
(4)腎功能不全；
(5)肝功能不全；
(6)甲狀腺功能減退；
(7)6-磷酸葡萄糖脫氫酶（G6PD）缺乏；
(8)營養(yǎng)不良；
(9)體位性循環(huán)調(diào)節(jié)障礙。
2.同時(shí)使用抗凝藥物（如香豆素衍生物、肝素）者慎用，低劑量肝素治療者例外。
3.除醫(yī)生指導(dǎo)用藥外，16歲以下的患者禁用此藥。因?yàn)閮和么怂幒笥锌赡軐?dǎo)致雷耶（氏）綜合征。雷耶（氏）綜合征能影響大腦和肝臟，雖然罕見，但會(huì)致命。已有證據(jù)表明兒童使用阿司匹林治療病毒感染性發(fā)熱與雷耶（氏）綜合征有關(guān)。
4.本藥不適合用于急性心絞痛癥狀的緩解，因?yàn)樗鹦л^慢。應(yīng)當(dāng)使用快速起效的硝酸酯類藥物。
5.拔牙和手術(shù)前服用本品請通知醫(yī)生。
6.有以下癥狀者慎用：
(1)慢性或復(fù)發(fā)性胃或十二指腸病變；
(2)有形成閉角型青光眼傾向者；
(3)體溫過低；
(4)腎功能不全；
(5)肝功能不全；
(6)甲狀腺功能減退；
(7)6-磷酸葡萄糖脫氫酶（G6PD）缺乏；
(8)營養(yǎng)不良；
(9)體位性循環(huán)調(diào)節(jié)障礙。
孕婦孕早期及孕中期時(shí)應(yīng)慎用本品，因本品在分娩時(shí)可增加母親和新生兒發(fā)生并發(fā)癥的危險(xiǎn)，故妊娠初和最后三個(gè)月的婦女應(yīng)禁用本品。本品及其降解產(chǎn)物能通過乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用，當(dāng)服用大劑量時(shí)（阿司匹林每天超過150mg）應(yīng)終止哺乳。
本品用于兒童的安全性、有效性尚未建立。不要給小于16歲的兒童使用本品，除非有特殊情況，如川崎病。
老年患者對本類藥物的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。嚴(yán)重肝或腎功能不全者需特別小心。
與其他血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、抗高血壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用可強(qiáng)化本類藥物的降血壓效應(yīng)。
1.本品含有兩種有效成分，分別為單硝酸異山梨酯和阿司匹林。單硝酸異山梨酯為硝酸異山梨酯的主要活性代謝產(chǎn)物?？赏ㄟ^擴(kuò)張外周血管，特別是增加靜脈血容量，減少回心血量，降低心臟前后負(fù)荷，從而減少心肌耗氧量；同時(shí)還可以促進(jìn)心肌血流重新分布，改善缺血區(qū)血流供應(yīng)。
2.單硝酸異山梨酯可能通過這兩方面發(fā)揮抗心肌缺血作用。
3.阿司匹林使血小板的環(huán)氧合酶（即前列腺素合成酶）乙酰化，從而減少血栓素A2（TXA2）的生成，對TXA2誘導(dǎo)的血小板聚集產(chǎn)生不可逆的抑制作用；對ADP或腎上腺素誘導(dǎo)的Ⅱ相聚集也有阻抑作用；并可抑制低濃度膠原、凝血酶、抗體-抗原復(fù)合物、某些病毒和細(xì)菌所致的血小板聚集和釋放反應(yīng)及自發(fā)性聚集，由此預(yù)防血栓的形成。高濃度時(shí)，阿司匹林也能抑制血管壁中PG合成酶，減少前列環(huán)素（PGI2）的合成，而PGI2是TXA2的生理對抗劑，它的合成減少可能促進(jìn)血栓的形成。
2.單硝酸異山梨酯可能通過這兩方面發(fā)揮抗心肌缺血作用。
3.阿司匹林使血小板的環(huán)氧合酶（即前列腺素合成酶）乙酰化，從而減少血栓素A2（TXA2）的生成，對TXA2誘導(dǎo)的血小板聚集產(chǎn)生不可逆的抑制作用；對ADP或腎上腺素誘導(dǎo)的Ⅱ相聚集也有阻抑作用；并可抑制低濃度膠原、凝血酶、抗體-抗原復(fù)合物、某些病毒和細(xì)菌所致的血小板聚集和釋放反應(yīng)及自發(fā)性聚集，由此預(yù)防血栓的形成。高濃度時(shí)，阿司匹林也能抑制血管壁中PG合成酶，減少前列環(huán)素（PGI2）的合成，而PGI2是TXA2的生理對抗劑，它的合成減少可能促進(jìn)血栓的形成。
1.單硝酸異山梨酯口服吸收迅速，無肝臟首過效應(yīng)，生物利用度可達(dá)100％，有效血藥濃度穩(wěn)定，半衰期為5～6小時(shí)，作用維持時(shí)間較長。
(1)口服吸收后分布迅速，給藥后10分鐘即出現(xiàn)在各組織中，30分鐘達(dá)高峰。
(2)在心臟、腦組織和胰腺中含量較高，脂肪組織、皮膚、大腸、腎上腺和肝臟含量較低，血漿蛋白結(jié)合率低，腎臟是該藥主要排泄途徑，其次為膽汁排泄?？诜?8小時(shí)內(nèi)約有81％從尿中排泄，膽汁排泄量約有18％。
(3)在尿中排泄的主要形式為異山梨醇，占48％；其次為5-單硝酸異山梨酯-葡萄糖醛酸結(jié)合物，占27％，以原形排泄僅占6％。膽汁排泄的主要形為5-單硝酸異山梨酯-葡萄糖醛酸結(jié)合物，其結(jié)合物隨膽汁進(jìn)入腸腔后被水解，釋放出的5-單硝酸異山梨酯，絕大部分又重新吸收至血液。
2.本品中單硝酸異山梨酯具有緩釋特征，血漿峰濃度較普通片下降，達(dá)峰時(shí)間延長。
3.阿司匹林口服后大部分在小腸上部吸收。3.5小時(shí)左右血藥濃度達(dá)峰值，吸收后迅速被水解為水楊酸，因此乙酰水楊酸血漿濃度低，血漿半衰期為0.38小時(shí)，平均駐留時(shí)間為3.9小時(shí)。水解后以水楊酸鹽的形式迅速分布至全身組織，也可進(jìn)入關(guān)節(jié)腔及腦脊液，并可通過胎盤。水楊酸與血漿蛋白結(jié)合率高，可達(dá)80％～90％。水楊酸經(jīng)肝臟代謝，代謝物主要為水楊尿酸及葡萄糖醛酸結(jié)合物，小部分為龍膽酸。本品大部分以結(jié)合的代謝物，小部分以游離的水楊酸從腎臟排出。尿液pH值對排泄速度有影響，在堿性尿中排泄速度加快。
(1)口服吸收后分布迅速，給藥后10分鐘即出現(xiàn)在各組織中，30分鐘達(dá)高峰。
(2)在心臟、腦組織和胰腺中含量較高，脂肪組織、皮膚、大腸、腎上腺和肝臟含量較低，血漿蛋白結(jié)合率低，腎臟是該藥主要排泄途徑，其次為膽汁排泄?？诜?8小時(shí)內(nèi)約有81％從尿中排泄，膽汁排泄量約有18％。
(3)在尿中排泄的主要形式為異山梨醇，占48％；其次為5-單硝酸異山梨酯-葡萄糖醛酸結(jié)合物，占27％，以原形排泄僅占6％。膽汁排泄的主要形為5-單硝酸異山梨酯-葡萄糖醛酸結(jié)合物，其結(jié)合物隨膽汁進(jìn)入腸腔后被水解，釋放出的5-單硝酸異山梨酯，絕大部分又重新吸收至血液。
2.本品中單硝酸異山梨酯具有緩釋特征，血漿峰濃度較普通片下降，達(dá)峰時(shí)間延長。
3.阿司匹林口服后大部分在小腸上部吸收。3.5小時(shí)左右血藥濃度達(dá)峰值，吸收后迅速被水解為水楊酸，因此乙酰水楊酸血漿濃度低，血漿半衰期為0.38小時(shí)，平均駐留時(shí)間為3.9小時(shí)。水解后以水楊酸鹽的形式迅速分布至全身組織，也可進(jìn)入關(guān)節(jié)腔及腦脊液，并可通過胎盤。水楊酸與血漿蛋白結(jié)合率高，可達(dá)80％～90％。水楊酸經(jīng)肝臟代謝，代謝物主要為水楊尿酸及葡萄糖醛酸結(jié)合物，小部分為龍膽酸。本品大部分以結(jié)合的代謝物，小部分以游離的水楊酸從腎臟排出。尿液pH值對排泄速度有影響，在堿性尿中排泄速度加快。
密封，置陰涼處。
