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賽福美(頭孢可肟)的構(gòu)效關(guān)系:
1、在R1取代基為氨噻肟及羧甲氧基脫團(tuán),羧甲氧基團(tuán)的引入擴(kuò)大了抗菌譜,增強(qiáng)了抗菌力,是目前找到的最佳基團(tuán),羧甲氧基團(tuán)的引入增強(qiáng)了對(duì)β-內(nèi)酰氨酶的穩(wěn)定性,增強(qiáng)了對(duì)G—-菌的抗菌力及口服吸收性。
2、R2取代基為乙烯基,可增加藥物的脂溶性,促進(jìn)口服吸收,擴(kuò)大分布,延長(zhǎng)體內(nèi)半衰期。
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